Действующие вещества - фексофенадин
Связанные словари
Фексофенадин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества FexofenadineХимическое название(±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC32H39NO4Фармакологическая группа вещества H1-антигистаминные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)J30 Вазомоторный и аллергический ринитL50 КрапивницаХарактеристика вещества а гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок.
Легко растворим в метаноле и этаноле, слабо растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.ФармакологияФармакологическое действие противоаллергическое, антигистаминное. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение.
Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2–3 ч и сохраняется в течение 12 ч и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холинои адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT.
Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных.In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина−6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина−8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При использовании в дозе 150 мг/кг и выше отмечено дозозависимое уменьшение числа имплантаций, увеличение частоты постимплантационной гибели плода, уменьшение массы тела и выживаемости потомства у крыс.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Cmax в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами и альфа1-гликопротеинами) составляет 60–70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг — 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема — 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно Cmax составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно.
Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40–240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC — 1521 мкг/л/ч, Т1/2 — 14,4 ч. Клиренс — 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше Т1/2 не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата.
На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа Cmax повышается, и Т1/2 удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.Применение вещества Аллергический ринит (вазомоторный, сезонный), поллиноз, крапивница.ПротивопоказанияГиперчувствительность, детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применениюХроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.Категория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы: головная боль, редко — головокружение, сонливость или бессонница, < 1% — усталость, слабость.
Со стороны органов ЖКТ: < 2% — тошнота, диспепсия, запор.Со стороны респираторной системы: редко — ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — лейкопения, анемия.Прочие: < 1,5% — боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко — дисменорея.
ВзаимодействиеЭритромицин и кетоконазол повышают уровень в плазме (частота побочных эффектов не изменяется). Антациды, содержащие алюминий или гидроксид магния, уменьшают биодоступность (при приемах необходим интервал не менее 2 ч). Совместим с омепразолом. Не усиливает действие алкоголя на ЦНС.ПередозировкаСимптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь, взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините и поллинозе — 120 мг/сут однократно, при крапивнице — 180 мг/сут однократно.
Детям 6–11 лет при аллергическом рините и поллинозе — по 30 мг 2 раза в сутки. У пациентов с хронической почечной недостаточностью — 30 мг однократно.Меры предосторожности вещества Во время лечения, прежде чем допустить пациента к работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств, работа с механизмами), следует проверить индивидуальную реакцию.
Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Аллерфекс® | 0.064 |
| Гифаст | 0.037 |
| Динокс | 0.027 |
| Рапидо | 0.019 |
| Телфаст® | 0.228 |
| Фексадин® | 0.134 |
| Фексофаст | 0.092 |
| а гидрохлорид | 0.045 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое фексофенадин Значение слова фексофенадин Что означает фексофенадин Толкование слова фексофенадин Определение термина фексофенадин feksofenadin это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
