Действующие вещества - gadopentetic acid

Гадопентетовая кислота: инструкция и применениеРусское названиеГадопентетовая кислотаЛатинское название вещества Гадопентетовая кислотаХимическое названиеДигидро-[N,N-бис[2-[бис(карбоксиметил)амино]этил]глицинато(5-)]гадолинат(2-)(в виде димеглуминовой соли)Брутто-формулаC14H20GdN3O10Фармакологическая группа вещества Гадопентетовая кислотаМагнитно-резонансные контрастные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)E91* Диагностика заболеваний эндокринной системыG999* Диагностика болезней нервной системыG999.

2* Магнитно-резонансная томография головного и спинного мозгаI999* Диагностика болезней системы кровообращенияM999* Диагностика заболеваний опорно-двигательного аппаратаN999* Диагностика заболеваний мочеполовой системыZ03.1 Наблюдение при подозрении на злокачественную опухольКод CAS80529-93-7Характеристика вещества Гадопентетовая кислотаПарамагнитное контрастное средство для МРТ.

ФармакологияФармакологическое действие диагностическое, контрастное. Повышает контрастность изображения при магнитно-резонансном исследовании. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата — комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например метода Т1-взвешенного спинового эха) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбужденных ядер атома, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определенных тканей.

Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например миокардиальную Na+-K+-АТФазу), не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции. По своей фармакокинетике гадопентетат димеглумина имеет сходство с другими высокогидрофильными биологически инертными соединениями (например маннитолом или инулином).

Фармакокинетика не зависит от дозы. После в/в введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0,25 ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается; Т1/2 — 90 мин. При дозе 0,1 ммоль гадопентетата димеглумина/кг через 3 и 60 мин после введения его концентрация в плазме крови составляет 0,6 и 0,24 ммоль/л соответственно.

Не проникает через интактные ГЭБ и гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода. Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизмененном виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 ч почками выделяется 83 и 91% от введенной дозы соответственно.

После инъекции за 5 дней с фекалиями выводилось менее 1% от введенной дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1,73 м2 составляет около 120 мл/мин. Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (Cl креатинина >20 мл/мин); Т1/2 из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается.

См. также:

Гадопентетовая Кислота, Acarbose, Acetarsol, Acetazolamide, Acitretin, Acrivastine .