Действующие вещества - ketoconazole

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Ketoconazole

Кетоконазол: инструкция и применениеРусское названиеКетоконазолЛатинское название вещества КетоконазолХимическое названиецис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазинБрутто-формулаC26H28Cl2N4O4Фармакологическая группа вещества КетоконазолПротивогрибковые средстваНозологическая классификация (МКБ-10)A41.

9 Септицемия неуточненнаяB35 ДерматофитияB35.0 Микоз бороды и головыB35.1 Микоз ногтейB36.0 Разноцветный лишайB37 КандидозB37.2 Кандидоз кожи и ногтейB37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)B38 КокцидиоидомикозB39 ГистоплазмозB40 БластомикозB41.9 Паракокцидиоидомикоз неуточненныйB49 Микоз неуточненныйB55.1 Кожный лейшманиозL21 Себорейный дерматитL73.

8.1* ФолликулитКод CAS65277-42-1Характеристика вещества КетоконазолБелый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.ФармакологияФармакологическое действие противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное, антиандрогенное. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка).

Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию.

T1/2 составляет 2–4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).При наружном применении практически не всасывается.Применение вещества КетоконазолПоражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюСнижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества КетоконазолСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

ВзаимодействиеОслабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитонина.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.Способ применения и дозыВнутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг — по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 раз.

При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям — 4–8 мг/кг/сут. Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки. Местно — шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3–5 мин смывают водой. Интравагинально — по 1 супп. в течение 3–5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Кетоконазол

0,178

Кетоконазол-Альтфарм

0,025

Ливарол®

0,421

Микозорал®

0,145