Действующие вещества - клопидогрел
Связанные словари
Клопидогрел
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества ClopidogrelХимическое названиеМетил-(+)-(S)-альфа-(о-хлорфенил)-6,7-дигидротиено[3.2-c]пиридин-5(4Н)-ацетатБрутто-формулаC16H16ClNO2SФармакологическая группа вещества АнтиагрегантыНозологическая классификация (МКБ-10)I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяI25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокардаI63 Инфаркт мозгаI73.
8 Другие уточненные болезни периферических сосудовКод CAS113665-84-2ФармакологияФармакологическое действие антиагрегационное. Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.
При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями.Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг.
Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
При лечении клопидогрелом в сравнении с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти снижается на 8,7%.Применение вещества Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, геморрагический синдром, острое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние и заболевания, предрасполагающие к их развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз), выраженная печеночная недостаточность; для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно): наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Ограничения к применениюУмеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения), почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения); пациенты с повышенным риском кровотечения после травм, хирургических вмешательств или в результате других патологических состояний, а также пациенты со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным); одновременный прием НПВС (в т.
ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2); одновременное назначение варфарина, гепарина, ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.
Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, т.к. в исследованиях на крысах, было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты экскретируются в грудное молоко. Проникает или нет клопидогрел в грудное молоко человека — неизвестно.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, астения, головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперестезия, невралгия, катаракта, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): периферические отеки, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, генерализованные отеки, синкопе, сердцебиение, тромбоцитопения, анемия (апластическая или гипохромная), агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.Коагуляционные расстройства и кровотечения: пурпура, экстравазаты, эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение, кровоизлияние в суставы, кровотечение из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепное кровоизлияние, забрюшинное кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, внутриглазное кровоизлияние, гемоторакс, легочное кровотечение, аллергическая пурпура, тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, нарушение вкуса, перфорация язвы желудка, геморрагический гастрит, кровотечение из язвы верхних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гепатит, стеатоз печени.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, артрит, артроз.
Со стороны респираторной системы: воспаление верхних дыхательных путей, одышка, ринит, бронхит, кашель, пневмония, синусит.Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, меноррагия.Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, экзема, кожные изъязвления, буллезный дерматит, эритематозная сыпь, макулопапулярная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в груди, травмы, гриппоподобные симптомы, боль. Сообщалось о единичных случаях гемолитического уремического синдрома, мембранозной нефропатии и реакциях гиперчувствительности (ангиоотек, бронхоспазм, анафилактические реакции).ВзаимодействиеНе рекомендуется одновременное назначение клопидогрела и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, вызываемую клопидогрелом. Периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты, 500 мг 2 раза в сутки, не вызывало удлинения времени кровотечения. может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном.
Возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты повышает риск кровотечения, поэтому совместное их применение возможно не более одного года. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении клопидогрела и гепарина или тромболитических препаратов.
Одновременное назначение клопидогрела и НПВС повышает риск развития язв ЖКТ и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении.Не выявлено значимого клинического взаимодействия при одновременном назначении клопидогрела и таких препаратов, как атенолол, ингибиторы АПФ, средства, снижающие содержание холестерина в крови, нифедипин, дигоксин, фенобарбитал, циметидин, эстрогены, теофиллин. ингибирует активность фермента CYP2C19 системы цитохрома Р450 и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамин), возможно повышение их концентрации в плазме крови.Антациды не влияют на всасывание клопидогрела.ПередозировкаСимптомы: возможно увеличение времени кровотечения, геморрагические осложнения.Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.Способ применения и дозыВнутрь. При инфаркте миокарда, ишемическом инсульте или окклюзии периферических артерий — по 75 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) — начинают с однократного приема нагрузочной дозы (300 мг), затем по 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).
Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес лечения. Курс лечения — до 1 года.При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) — по 75 мг 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед.У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без нагрузочной дозы.Меры предосторожности вещества При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.
ч. скрытого.В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных в отношении возникновения кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.
, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.
Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечения, поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (таких как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией), совместное применение с варфарином не рекомендуется.Если больному предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.
удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).Больные должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу.
Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового ЛС больные должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой.
ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.
к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Агрегаль | 0.055 |
| Детромб® | 0.034 |
| Зилт® | 0.382 |
| 0.134 | |
| а гидросульфат | 0.023 |
| Клопилет | 0.022 |
| Листаб® 75 | 0.084 |
| Лопирел | 0.097 |
| Плавикс® | 0.56 |
| Плагрил® | 0.081 |
| Трокен | 0.023 |
| Эгитромб | 0.106 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое клопидогрел Значение слова клопидогрел Что означает клопидогрел Толкование слова клопидогрел Определение термина клопидогрел klopidogrel это  Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
