Действующие вещества - leuprorelin
Связанные словари
Leuprorelin
Выпускается в виде ацетата, молекулярная масса 1269,47.ФармакологияФармакологическое действие антиэстрогенное, антигонадотропное, антиандрогенное, противоопухолевое. Лейпрорелин имеет бóльшую активность, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина в гипофизе, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующей длительной десенситизацией.
Обратимо угнетает секрецию ЛГ и ФСГ, снижает уровни тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. После однократной в/м инъекции в течение первых 7 дней содержание половых гормонов повышается (физиологическая реакция), к 21–28 дню — снижается ниже исходного: концентрация тестостерона у мужчин достигает посткастрационного уровня, концентрация эстрадиола у женщин достигает уровня в постменопаузе или при овариоэктомии.
Последующее ежемесячное введение поддерживает низкий уровень половых гормонов в крови, вызывает регресс гормонозависимых опухолей (рак предстательной железы, фибромиома матки), способствует излечению эндометриоза. После прекращения введения физиологическая секреция гормонов восстанавливается. Неактивен при приеме внутрь.
Биодоступность при п/к и в/м введении сопоставима и составляет 98% у мужчин и 75% у женщин. Связывание с белками плазмы — 43–49%. Средний объем распределения в равновесном состоянии — 27 л. Системный клиренс — 7,6 л. Терминальный T1/2 — примерно 3 ч. В малых, но определяемых количествах циркулирует в плазме более 30 дней после последнего введения.
Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Для основного метаболита (М-I) Tmax составляет 2–6 ч, величина Сmax соответствует примерно 6% от Сmax лейпрорелина. Через 1 нед после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет примерно 20% от средней концентрации лейпрорелина.
Лейпрорелин и его метаболит М-I выводятся почками. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В двухлетних экспериментах на крысах и мышах при ежедневном п/к введении доз 0,6–4 мг/кг (крысам) или 60 мг/кг (мышам) выявлена только повышенная частота доброкачественной гиперплазии и доброкачественной аденомы гипофиза через 24 мес у крыс.
Применение вещества ЛейпрорелинПрогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы (симптоматическое лечение, как альтернатива орхиэктомии или эстрогентерапии). Фибромиома матки (в предоперационный период или в качестве альтернативы хирургического лечения), эндометриоз (подтвержденный лапароскопически).ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.
ч. к аналогам гонадотропин рилизинг-гормона), гормононезависимый рак предстательной железы, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей (для лечения рака предстательной железы), маточные кровотечения неясной этиологии.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли в грудное молоко).
Лейпрорелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Фетальные нарушения после введения лейпрорелина ацетата в период беременности наблюдались у кроликов, но не у крыс. Повышение смертности и массы тела плодов отмечались и у кроликов, и у крыс. Причины, вызывающие фетальную смертность, являются следствием гормональных эффектов лейпрорелина.
Предполагают, что при использовании лейпрорелина в период беременности существует риск самопроизвольного выкидыша. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность, использовать для контрацепции негормональные методы.Побочные действия вещества ЛейпрорелинСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, нарушение сна, обморок, парестезии, галлюцинации, оглушенность, изменения личности, нарушение памяти, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, ощущение сдавления грудной клетки, изменения ЭКГ. Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, тошнота, рвота, диарея или запор, увеличение или снижение массы тела, повышение активности ЩФ и и печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь. Прочие: отечность лица и ног, приливы (внезапная потливость или ощущение тепла), снижение либидо; у женщин — андрогенные эффекты (снижение тембра голоса, избыточное оволосение), аменорея, сухость влагалища, вагинит, бели, акне, снижение плотности костной ткани и костной массы, повышение холестерина в плазме крови; у мужчин — стенокардия и инфаркт миокарда (боль в грудной клетке), эмболия легочной артерии (внезапная одышка), тромбофлебит (боль в паху или ногах, особенно в икроножных мышцах), импотенция, гинекомастия, уменьшение яичек.
Местные реакции — боль и покраснение в месте введения. В начале лечения — преходящие эффекты: усиление симптомов заболевания/дополнительные симптомы основного заболевания, в т.ч. боли в суставах (у мужчин); усиление симптомов заболевания у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.
ВзаимодействиеАлкоголь потенцирует снижение скорости психомоторных реакций.ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.Способ применения и дозыВ/м или п/к (раствор для инъекций готовят ex tempore) 1 раз в 1–3 мес (депо-форма): при раке предстательной железы — 3,75 или 7,5 мг; при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг; женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию проводят на 3-й день менструации; курс — не более 6 мес.
Меры предосторожности вещества ЛейпрорелинБольные с повышенным риском развития осложнений должны находиться под наблюдением врача в течение 7 дней после первого введения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, печеночных трансаминаз, а перед началом повторного курса определить плотность костной ткани. Во время лечения эндометриоза существует риск усиления снижения плотности костных трабекул в позвонках (может быть необратимым); за 6-месячный период лечения это снижение плотности незначительно, за исключением больных с факторами риска (например остеопороз в анамнезе).
При лечении рака предстательной железы для предупреждения симптомов, связанных с повышением концентрации тестостерона в плазме, следует назначать антиандрогены. В случае метастазов в позвоночник при раке предстательной железы возможно усиление симптомов в течение первых нескольких недель лечения лейпрорелином с риском неврологических осложнений, включая паралич.
У мужчин подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Хотя неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены лейпрорелина, после отмены сходных аналогов восстановление фертильности происходило. Следует иметь в виду, что после 6-месячного курса лечения лейпрорелином эндометриоза менструации возобновляются через 3 мес.
Снижает скорость психомоторных реакций, и во время лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности. Место введения необходимо менять каждый месяц (ягодицы, бедро).Год последней корректировки2007
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Люкрин депо | 0.19 |
| Простап | 0.025 |
| Элигард | 0.14 См. также: Лейпрорелин, Buserelin, Бусерелин, Captopril, Indinavir Sulfate, Индинавира Сульфат . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое leuprorelin Значение слова leuprorelin Что означает leuprorelin Толкование слова leuprorelin Определение термина leuprorelin Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
