Действующие вещества - мефлохин
Связанные словари
Мефлохин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества MefloquineХимическое название(R*,S*)-(±)-альфа-2-Пиперидинил-2,8-бис-(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в форме гидрохлорида)Брутто-формулаC17H16F6N2OФармакологическая группа вещества Другие синтетические антибактериальные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparumB51 Малярия, вызванная Plasmodium vivaxB52 Малярия, вызванная Plasmodium malariaeB54 Малярия неуточненнаяКод CAS53230-10-7Характеристика вещества Порошок горького и слегка жгучего вкуса.
ФармакологияФармакологическое действие противопротозойное, противомалярийное. Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae. Достаточно быстро может возникать резистентность.
Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце. Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. Cmax достигается через 7–24 ч. Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290–340 нг/мл, стационарная концентрация — 560–1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P.
falciparum (200–300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ, плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно).
T1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.Применение вещества Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P.
vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.ПротивопоказанияГиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.
Ограничения к применениюБеременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.Побочные действия вещества При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы).
При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.
ВзаимодействиеУсиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы. Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия.Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.Способ применения и дозыВнутрь, после еды, запивая большим количеством воды, молока или др. жидкости; допустимо предварительное измельчение таблетки. Суммарная доза составляет 15–25 мг/кг (в среднем для взрослого — 1–1,5 г), в один или 2–3 приема с интервалом 6–8 ч.
При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 табл., затем через 6–8 ч (при отсутствии побочных эффектов) — еще 2 табл., и через 6–8 ч — еще 1 табл. Для профилактики малярии за 2–3 нед до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед обычной профилактической дозы, либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю).
После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед.Меры предосторожности вещества Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода.
Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин) — дозу снижают вдвое.
Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 ч.
При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.Год последней корректировки2000
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Лариам® | 0.042 См. также: Mefloquine, Ephedrine, Latanoprost, Phenylpropanolamine, Selegiline, Spectinomycin . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое мефлохин Значение слова мефлохин Что означает мефлохин Толкование слова мефлохин Определение термина мефлохин meflohin это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
