Действующие вещества - месалазин
Связанные словари
Месалазин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества MesalazineХимическое название5-Амино-2-гидроксибензойная кислотаБрутто-формулаC7H7NO3Фармакологическая группа вещества НПВС — Производные салициловой кислотыНозологическая классификация (МКБ-10)K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]K51 Язвенный колитКод CAS89-57-6ФармакологияФармакологическое действие противовоспалительное.
Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки).
Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл.
В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Применение вещества Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метили пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применениюНарушение функции печени и/или почек, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы.Применение при беременности и кормлении грудьюВ I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.
Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.Побочные действия вещества Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.
ВзаимодействиеУсиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.Способ применения и дозыВнутрь, ректально. Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах применяют пероральные формы, при дистальных поражениях — ректальные формы (возможно сочетанное применение).
Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.
Ректально (после опорожнения прямой кишки): при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите взрослым — по 1 супп. (500 мг) 3 раза в сутки. Детям при массе тела до 40 кг — примерно 1/2 дозы, рекомендованной для взрослых. В виде лекарственной микроклизмы — в зависимости от распространенности поражения 2–4 г месалазина (30–60 мл суспензии) 1 раз в сутки, перед сном.
Меры предосторожности вещества Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| 5-АСА | 0.031 |
| Асакол | 0.019 |
| Месакол | 0.055 |
| 0.05 | |
| Пентаса® | 0.072 |
| Салозинал | 0.019 |
| Салофальк | 0.339 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое месалазин Значение слова месалазин Что означает месалазин Толкование слова месалазин Определение термина месалазин mesalazin это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
