Действующие вещества - оксазепам
Связанные словари
Оксазепам
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества OxazepamХимическое название7-Хлор-1,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-онБрутто-формулаC15H11ClN2O2Фармакологическая группа вещества АнксиолитикиНозологическая классификация (МКБ-10)F10.3 Абстинентное состояниеF32 Депрессивный эпизодF34.1 ДистимияF40.2 Специфические (изолированные) фобииF41.
1 Генерализованное тревожное расстройствоF41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройствоF43.0 Острая реакция на стрессF43.1 Посттравматическое стрессовое расстройствоF43.2 Расстройство приспособительных реакцийF45 Соматоформные расстройстваG47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]N94.3 Синдром предменструального напряженияN95.
1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщинR45.0 НервозностьR45.4 Раздражительность и озлоблениеКод CAS604-75-1Характеристика вещества Анксиолитик бензодиазепинового ряда.Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.
ФармакологияФармакологическое действие анксиолитическое, седативное, снотворное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга.
Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).
В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).
В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35–100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени.
В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям.
Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.Применение вещества Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.
; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.Ограничения к применениюСклонность к злоупотреблению психотропными препаратами.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.
ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).ВзаимодействиеУсиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.
ч. снотворных, противосудорожных препаратов, алкоголя и др.ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, гипотензия, гипнотическое состояние, кома.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).Гемодиализ малоэффективен.Способ применения и дозыВнутрь (независимо от приема пищи). Доза и продолжительность курса лечения подбираются строго индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. Начальная разовая доза для взрослых — 5–10 мг, при амбулаторном лечении средняя суточная доза 30–50 мг, в стационаре максимальная доза — 120 мг/сут.
Средняя длительность курса составляет 2–4 нед.Доза для детей 6–12 лет не установлена.Меры предосторожности вещества С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.
Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости).
При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.
При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Особые указанияРекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.
Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.Год последней корректировки2007
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Нозепам | 0.12 |
| Нозепама таблетки 0,01 г | 0.011 |
| 0.022 | |
| Тазепам | 0.094 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое оксазепам Значение слова оксазепам Что означает оксазепам Толкование слова оксазепам Определение термина оксазепам oksazepam это  Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
