Действующие вещества - репаглинид
Связанные словари
Репаглинид
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества RepaglinideХимическое название(+)-2-Этокси-альфа-[[(S)-альфа-изобутил-о-пиперидинобензил]карбамоил]-n-толуиловая кислотаБрутто-формулаC27H36N2O4Фармакологическая группа вещества Гипогликемические синтетические и другие средстваНозологическая классификация (МКБ-10)E11 Инсулинонезависимый сахарный диабетКод CAS135062-02-1Характеристика вещества Пероральное гипогликемическое средство.
Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.ФармакологияФармакологическое действие гипогликемическое. Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина.
Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам).
Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).Применение вещества Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии (в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюЛихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность.
Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).
ВзаимодействиеБета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС, пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО, сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.ПередозировкаСимптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.
Способ применения и дозыВнутрь, за 15–30 мин до еды (обычно 3 раза в сутки перед основными приемами пищи). Дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 0,5 мг. Повышение дозы проводят не ранее чем через 1–2 нед после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг. Если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое средство, или уровень гликозилированного гемоглобина превышает или равен 8%, рекомендуемая начальная доза — 1 мг.
Меры предосторожности вещества С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.
ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Год последней корректировки2007Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| НовоНорм® | 0.109 |
| 0.012 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое репаглинид Значение слова репаглинид Что означает репаглинид Толкование слова репаглинид Определение термина репаглинид repaglinid это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины | |
