Действующие вещества - рофекоксиб
Связанные словари
Рофекоксиб
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества RofecoxibeХимическое название4-[4-(Метилсульфонил)фенил]-3-фенил-2(5H)-фуранонБрутто-формулаC17H14O4SФармакологическая группа вещества НПВС — КоксибыНозологическая классификация (МКБ-10)M15-M19 АртрозыN94.4 Первичная дисменореяR52.9 Боль неуточненнаяКод CAS162011-90-7Характеристика вещества Порошок белого или беловато-желтоватого цвета.
Плохо растворим в ацетоне, мало растворим в метаноле и изопропилацетате, очень мало растворим в этаноле, практически нерастворим в октаноле, нерастворим в воде.ФармакологияФармакологическое действие противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее. Высокоспецифично ингибирует ЦОГ−2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов.
В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ−1. При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов. В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность — более 90%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Cmax достигается через 2 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием шести неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками (72% в виде неактивных метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде) и с фекалиями (14% в неизмененном виде).
Плазменный клиренс — около 120 мл/мин.Применение вещества Остеоартрит (острый, хронический), купирование болевого синдрома, лечение первичной дисменореи.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС.Ограничения к применениюАнамнестические сведения о развитии астматических приступов, крапивницы или др. аллергических реакций при приеме салицилатов или других НПВС; почечная недостаточность — при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин (отсутствует клинический опыт применения у этой категории больных), умеренные или выраженные нарушения функции печени, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано в III триместре беременности (возможно преждевременное заращение Боталлова протока у плода). Возможно в I и II триместрах беременности, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению не проводили).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, ослабление скорости мышления, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥ 2% — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Со стороны органов ЖКТ: ≥ 2% — изжога, тошнота, диарея, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области; рвота; в единичных случаях — изъязвления слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: обратимое снижение функции почек, включая почечную недостаточность. Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: ≥ 2% — отек нижних конечностей; ≥ 1% — повышение АЛТ и/или АСТ.ВзаимодействиеМожет повышать концентрацию метотрексата в крови. При одновременном приеме с варфарином увеличивается протромбиновое время. Рифампицин снижает концентрацию в плазме на 50%.Способ применения и дозыВнутрь, во время еды или независимо от приема пищи.Остеоартрит: начальная доза — 12,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости — 25 мг (максимальная суточная доза). Купирование острой боли и лечение первичной дисменореи: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки, затем — 25–50 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза — 50 мг.Меры предосторожности вещества С осторожностью применяют у пациентов с указанием на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при наличии отеков, некомпенсированной сердечной недостаточности, циррозе печени, у пациентов старше 65 лет.
На фоне выраженной почечной или печеночной недостаточности необходимо тщательное мониторирование функции почек/печени. У пациентов с дегидратацией желательно проведение регидратации до начала лечения.Год последней корректировки2002
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
Виокс™ | 0.037 См. также: Dydrogesterone, Gliquidone, Naltrexone, Propafenone, Rofecoxibe, Tizanidine . Рейтинг статьи: Комментарии: Вопрос-ответ:Что такое рофекоксиб Значение слова рофекоксиб Что означает рофекоксиб Толкование слова рофекоксиб Определение термина рофекоксиб rofekoksib это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |