Действующие вещества - стронция ранелат

Стронция ранелат: инструкция и применениеРусское названиеСтронция ранелатЛатинское название вещества Стронция ранелатStrontium ranelateФармакологическая группа вещества Стронция ранелатКорректоры метаболизма костной и хрящевой тканиНозологическая классификация (МКБ-10)M81.0 Постменопаузный остеопорозФармакологияФармакологическое действие стимулирующее остеогенез.

Стимулирует in vitro образование кости в культуре костной ткани, а также стимулирует репликацию предшественников остеобластов и синтез коллагена в культуре костных клеток; уменьшает резорбцию костной ткани путем подавления дифференцировки остеокластов, а также их резорбтивной активности. В результате баланс между образованием и разрушением костной ткани изменяется в сторону процессов образования кости.

В костной ткани человека основное количество стронция ранелата абсорбируется на поверхности кристаллов гидроксиапатита и лишь в незначительной степени замещает Ca2+ в этих кристаллах в новообразованной кости. Не изменяет характеристики кристаллизации костной ткани. Комбинированные эффекты распределения стронция в костной ткани и повышенная, по данным рентгенографии, абсорбция стронция по сравнению с Ca2+, приводят к повышению минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая измеряется путем двухфотонной рентгеновской абсорбциометрии.

Эти факторы обусловливают примерно 50% измеренного увеличения индекса МПКТ через 3 года лечения препаратом в дозе 2 г/сут. Эту особенность следует учитывать при интерпретации изменения индекса МПКТ в ходе лечения. Вторичным эффектом стронция ранелата является небольшое уменьшение сывороточных концентраций Ca2+ и паратгормона, а также повышение концентрации фосфора в крови и активности ЩФ, что, однако, не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями.

Стронция ранелат содержит 2 атома стабильного стронция и 1 молекулу ранеловой кислоты. Абсорбция, распределение и связывание с белками ранеловой кислоты — низкие (обусловлено высокой полярностью молекулы). Ранеловая кислота не кумулирует и не проявляет метаболической активности, быстро и в неизмененном виде выводится почками.

Абсолютная биодоступность стронция после перорального приема 2 г стронция ранелата — 25% (19–27%). Tmax — 3–5 ч. Равновесная концентрация достигается через 2 нед. Одновременный прием с препаратами Ca2+ и пищей уменьшает биодоступность стронция на 60–70% по сравнению с показателями биодоступности при применении препарата через 3 ч после еды.

Объем распределения стронция — 1 л/кг; связывание с белками плазмы — низкое (25%), при этом стронций характеризуется высоким сродством к костной ткани. Концентрация стронция при биопсии подвздошной кости у больных, получавших стронция ранелат в дозе 2 г/сут на протяжении длительного времени (до 60 мес) достигает плато примерно через 3 года терапии.

Стронций не метаболизируется. Стронция ранелат не ингибирует ферменты системы цитохрома Р450. Элиминация стронция времяи дозозависима. T1/2 стронция — около 60 ч, выводится почками и через ЖКТ. Клиренс стронция в плазме — 12 мл/мин, в почках — около 7 мл/мин. Пожилой возраст не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. При хронической почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (Cl креатинина — 30–70 мл/мин) клиренс стронция снижается на 30%, что приводит к возрастанию его плазменной концентрации.

См. также:

Strontium Ranelate, Стронция [89 Sr] Хлорид, Strontium [89 Sr] Chloride, Calcium Trisodium Pentetate, Etidronic Acid, Menthae Piperitae Folia .