Действующие вещества - сульпирид
Связанные словари
Сульпирид
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества SulpirideХимическое название5-(Аминосульфонил)-N-[(1-этил-2-пирролидинил)метил]-2-метоксибензамидБрутто-формулаC15H23N3O4SФармакологическая группа вещества НейролептикиНозологическая классификация (МКБ-10)F20 ШизофренияF29 Неорганический психоз неуточненныйF32 Депрессивный эпизодF33 Рекуррентное депрессивное расстройствоF91 Расстройства поведенияG43 МигреньH65.
9 Негнойный средний отит неуточненныйH81.0 Болезнь МеньераI67 Другие цереброваскулярные болезниK25 Язва желудкаK26 Язва двенадцатиперстной кишкиK27 Пептическая язва неуточненной локализацииM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеR42 Головокружение и нарушение устойчивостиS06 Внутричерепная травмаT90.5 Последствия внутричерепной травмыКод CAS15676-16-1Характеристика вещества Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.
Рацемическая смесь Dи L-изомеров.ФармакологияФармакологическое действие нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное. Модулирует центральную дофаминергическую передачу. Эффективен в отношении как негативных (в низких дозах оказывает растормаживающее действие), так и позитивных (в более высоких дозах редуцирует продуктивную симптоматику) проявлений психотических расстройств.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов лимбической системы. Противорвотное действие связано с центральным (блокада D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и периферическим (нормализация моторики ЖКТ) механизмами действия. Не оказывает выраженного седативного действия, обладает антидепрессивным действием, стимулирует секрецию пролактина, предположительно за счет блокады D2-рецепторов в туберо-инфундибулярной области гипофиза.
Не оказывает значительного действия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы. Оказывает цитопротективное действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки: специфически воздействуя на гипоталамус, по некоторым данным, способствует выделению гипофизом СТГ, обладающего анаболическим действием, и подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы, что приводит к улучшению кровоснабжения желудка, нормализации микроциркуляции слизистой оболочки, увеличению секреции слизи, ускорению пролиферации грануляционной ткани, эпителия и капилляров в тканях.
Клинически характеризуется «регулирующим» дозозависимым влиянием на ЦНС: устраняет симптоматику аффективного уплощения и аутизма, оказывает стимулирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие, проявляет антипсихотическую активность. Проявляет эффективность при головокружении, независимо от этиологии. В гастроэнтерологической практике на фоне лечения сульпиридом отмечается снижение кислотности желудочного сока, рубцевание язвы, купирование болевого синдрома и диспептических явлений, нормализуется перистальтика, повышается аппетит.
При синдроме раздраженной толстой кишки уменьшает интенсивность абдоминальной боли. Имеются данные об эффективности сульпирида для стимуляции лактации у кормящих матерей (150 мг/сут) при лечении маскированных, невротических, реактивных депрессий, головной боли напряжения, психосоматической патологии, в т.ч. бронхиальной астмы, дерматозов, урогенитальных расстройств (150–300 мг/сут).
При приеме внутрь в дозе 200 мг Cmax достигается примерно через 4,5 ч; при в/м введении 100 мг Cmax отмечается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л. Биодоступность при приеме внутрь — 25–35%. Связывание с белками крови — менее 40%. Проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани и органы, особенно быстро в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество концентрируется в гипофизе).
Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Проходит плацентарный барьер, в незначительном количестве определяется в грудном молоке (0,1% суточной дозы). Не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило равный почечному) составляет 126 мл/мин.
T1/2 — около 7 ч, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 20–26 ч.Применение вещества Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушение поведения у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение различной этиологии (в т.ч. при вертебро-базилярной недостаточности, вестибулярном неврите, болезни Меньера, среднем отите, после перенесенной черепно-мозговой травмы), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвы ЖКТ (в т.
ч. стрессовые, медикаментозные и симптоматические).ПротивопоказанияГиперчувствительность, феохромоцитома, артериальная гипертензия, состояния тревоги, аффекта, агрессии и психомоторного возбуждения, острое отравление средствами, угнетающими ЦНС (алкоголь, снотворные средства, опиоидные анальгетики и т.п.), гиперпролактинемия.
Ограничения к применениюВозраст до 14 лет, пожилой возраст.Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью применять при беременности и кормлении грудью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При длительном применении высоких доз (свыше 200 мг/сут) у новорожденных иногда отмечался экстрапирамидный синдром.
При необходимости проведения лечения у беременных и кормящих женщин рекомендуется понижать дозу и уменьшать длительность лечения.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, беспокойство, раздражительность, возбуждение, пирамидные нарушения, экстрапирамидный синдром, дискинезия, акатизия, тремор, непроизвольные движения рта, оральный автоматизм, афазия, нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, повышение АД, тахикардия.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.Со стороны мочеполовой системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, фригидность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Прочие: злокачественный нейролептический синдром (в т.ч. гипертермия), увеличение массы тела, потливость, обострение экземы.ВзаимодействиеУсиливает эффект производных морфина, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина и алкоголя. Одновременный прием с антигипертензивными средствами повышает риск развития ортостатической гипотензии.
Несовместим с леводопой (антагонизм).ПередозировкаСимптомы: нечеткость зрения, артериальная гипертензия, аритмия, выраженный седативный эффект, сухость во рту, тошнота, рвота, экстрапирамидные симптомы, усиленное потоотделение.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и дозыВнутрь, в/м. Внутрь, в первой половине дня (не позднее 16 ч) в 2–3 приема. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, переносимости, клинической картины заболевания. Разовая доза составляет 50–100 мг, средняя — 100–600 мг/сут, высшая суточная — 1200 мг. У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности начинают лечение с более низких доз с постепенным увеличением при необходимости.
Детям старше 14 лет: 3–5 мг/кг/сут (при необходимости — до 10 мг/кг/сут).Меры предосторожности вещества С осторожностью назначают больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной недостаточностью, эпилепсией, паркинсонизмом, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.При развитии гипертермии (проявление злокачественного нейролептического синдрома) сульпирид следует отменить.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, избегать приема алкоголя.Год последней корректировки2007Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Бетамакс | 0,08 |
| Веро- | 0,014 |
| Просульпин® | 0,08 |
| 0,129 | |
| Белупо | 0,031 |
| Эглек® | 0,034 |
| Эглонил® | 0,236 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое сульпирид Значение слова сульпирид Что означает сульпирид Толкование слова сульпирид Определение термина сульпирид sulpirid это  Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
