Действующие вещества - tegafur
Связанные словари
Tegafur
0 Печеночноклеточный ракC44 Другие злокачественные новообразования кожиC50 Злокачественные новообразования молочной железыC55 Злокачественное новообразование матки неуточненной локализацииC56 Злокачественное новообразование яичникаC61 Злокачественное новообразование предстательной железыC67 Злокачественное новообразование мочевого пузыряC76.
0 Злокачественное новообразование головы, лица и шеиC84 Периферические и кожные T-клеточные лимфомыL20.8 Другие атопические дерматитыКод CAS17902-23-7Характеристика вещества ТегафурАнтиметаболит, производное фторурацила.Белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире, натриевая соль растворима в воде, pH 1% раствора 4,5–5,0.
ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое, цитостатическое. В организме под воздействием тимидини уридинфосфорилазы гидролизуется с образованием 5-фторурацила. Последний превращается в 5-фтордезоксиуридинмонофосфат (FdUMP) — потенциальный ингибитор тимидилатсинтетазы. Блокирует тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
Оказывает противоопухолевое действие, в больших дозах угнетает кроветворение. Оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее действие. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем фторурацил.При добавлении к тегафуру кальция фолината его метаболит стабилизирует связывание FdUMP с тимидилатсинтетазой, увеличивая длительность подавления синтеза ДНК.
В рандомизированных исследованиях показана более высокая эффективность тегафура в комбинации с кальция фолинатом (24,2%) у больных диссеминированным колоректальным раком по сравнению с монорежимом (12,1%). В исследование было включено 66 больных в возрасте от 31 до 75 лет. При монотерапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут ежедневно в течение 21 дня (по 800 мг 2 раза в сутки).
При комбинированной терапии тегафур применяли внутрь по 1600 мг/сут (в 3 приема) + кальция фолинат в капсулах по 500 мг/сут (в 5 приемов) ежедневно в течение 21 дня. Интервалы между курсами составляли 3–4 нед, лечение проводили до прогрессирования заболевания. Частота клинического улучшения, включающего полные регрессии, частичные регрессии и длительные стабилизации, составила 27,3% при монорежиме и 48,5% при комбинированном лечении.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция из ЖКТ неполная и вариабельная из-за потерь при «первом прохождении» через печень: при прямой, медленной в/а инфузии в печени экстрагируется до 95% дозы.После в/в инъекций выводится из плазмы биэкспоненциально с Т1/2 10–20 мин в течение первых 3 ч и Т1/2 — 20 ч в последующем. При непрерывной инфузии с постоянной скоростью концентрация в крови подвержена циркадным изменениям с максимумом (50% от средней) в ночное время.
Обладает высокой липофильностью, что обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распространение в организме и прохождение через ГЭБ. Интенсивно проникает в большинство тканей и жидкостей, включая ЦНС, и спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени с образованием, в основном, 5-фторурацила. Биоактивация может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.
Менее 15% в/в введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс уменьшается с увеличением в/в введенной дозы.Применение вещества ТегафурРак желудка, колоректальный рак, рак печени (гепатоцеллюлярный и метастазы), молочной железы, матки и яичников, мочевого пузыря и предстательной железы, головы и шеи, лимфома кожи, диффузный нейродермит.
Мазь: изъязвившаяся базалиома.ПротивопоказанияГиперчувствительность, терминальная стадия заболевания, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные изменения состава крови, анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л), лейкопения (меньше 3·109/л), тромбоцитопения (меньше 100·109/л), тяжелое инфекционное заболевание, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острые профузные кровотечения, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ТегафурСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.Со стороны респираторной системы: боль в горле, фарингит.Со стороны органов ЖКТ: стоматит, тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе, мукозит (эзофагит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ), кровотечение из ЖКТ, нарушение функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны кожных покровов: сухой эпидермит; нарушение регенерации кожи, ногтей и волос; алопеция; местные реакции при использовании мази — гиперемия, сухость, зуд, шелушение и гиперпигментация.Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация, лейкоэнцефалит, интерстициальный пневмонит, аносмия.
ВзаимодействиеУсиливает действие других противоопухолевых средств. Совместим с циклофосфаном, метотрексатом, доксорубицином, митомицином и другими противоопухолевыми препаратами, не проявляющими перекрестную резистентность к тегафуру. Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Антибактериальные (метронидазол) и противоязвенные (циметидин) средства ингибируют метаболизм и увеличивают плазменную концентрацию, длительность действия и токсичность.
Способен реагировать со слабокислыми лекарственными средствами (является слабым основанием) с непрогнозируемыми последствиями.Способ применения и дозыВнутрь, 20–30 мг/кг (1,6–2 г) в 2 приема с интервалом 12 ч, курс не более 2 нед, средняя курсовая доза — 30–40 г (до 60 г). При необходимости повторный курс — через 1,5–2 мес.В/в, медленно, струйно или капельно, 1–2 раза в сутки, в положении лежа (во избежание головокружения).
Суточная доза — 30 мг/кг (не более 2 г), курсовая — 30–40 г.При кожной лимфоме и нейродермите — в/в, 400 мг/сут, курсовая доза — 4–6 г (10–15 введений).Наружно. Мазь (2–4 г) наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки. Перед каждой аппликацией опухоль очищают дезинфицирующим средством (нитрофурал, перекись водорода и т.
п.). Курс — 3–4 нед, при необходимости повторный курс через 1–1,5 мес.Меры предосторожности вещества ТегафурВ процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови. Применение допустимо не ранее чем через 1 мес после предшествующего лучевого или химиотерапевтического лечения. При развитии глубокой анемии проводят переливание крови (100–125 мл) 2–3 раза в неделю.
Прием препарата немедленно прекращают при резко выраженной рвоте, появлении стоматита, диареи, фарингита, эзофагита, кровотечении, лейкопении (меньше 3·109/л), тромбоцитопении (меньше 100·109/л).Во время лечения необходим тщательный уход за полостью рта, прием витаминов.Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Фторафур® | 0.089 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое tegafur Значение слова tegafur Что означает tegafur Толкование слова tegafur Определение термина tegafur Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
