Действующие вещества - теразозин

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Теразозин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества TerazosinХимическое название1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(тетрагидро-2-фуранил)карбонил] пиперазин (в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC19H25N5O4Фармакологическая группа вещества Альфа-адреноблокаторыСредства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамикиНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемN40 Гиперплазия предстательной железыКод CAS63590-64-7Характеристика вещества Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворимый в воде.

ФармакологияФармакологическое действие вазодилатирующее, антидизурическое, гиполипидемическое. Избирательно блокирует альфа1-адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС (гипотензия), активирует систему ренин-ангиотензин-альдостерон.

Расслабляет гладкую мускулатуру шейки мочевого пузыря и сократительные элементы простаты, способствует уменьшению дизурических явлений при ее аденоме. Нормализует липидный профиль плазмы (снижает содержание общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП, повышает уровень ЛПВП). При длительном использовании вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.

После приема внутрь быстро и полно всасывается (биодоступность превышает 90%); поскольку пресистемная биотрансформация незначительна, Cmax достигается в течение 1 ч. В плазме на 90–94% связан с белками. В печени образует 4 метаболита. T1/2 — 12 ч. 40% экскретируется почками (до 10% в неизмененном виде) и 60% — кишечником (более половины в форме продуктов биодеградации).

При патологии печени снижается клиренс, а эффекты пролонгируются.Гипотензивный эффект проявляется через 15 мин после приема однократной дозы, спустя 2–3 ч достигает максимума, продолжается до 24 ч. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы клиническое улучшение развивается через 2 нед постоянного приема, а стойкий терапевтический эффект — в течение 4–6 нед.

Показана эффективность теразозина при лечении сердечной недостаточности в начальной стадии и гиперлипидемии.Применение вещества Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы, артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).ПротивопоказанияГиперчувствительность, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Ограничения к применениюИБС и другие сердечные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет типа 1.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезия, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, «феномен первой дозы» (резкое понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса, после первого приема, чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, снижение показателей гематокрита и гемоглобина, лейкопения, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гриппоподобный синдром, аллергические реакции.

ВзаимодействиеУсиливает гипотензивную активность мочегонных, адреноблокаторов, антагонистов кальция, миотропных средств и препаратов, угнетающих систему ренин-ангиотензин-альдостерон.Антациды и адсорбенты снижают всасывание. Адреномиметики ослабляют эффективность.ПередозировкаСимптомы: тахикардия, гипотензия, ортостатический коллапс.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение, с опущенным головным концом кровати, в/в введение жидкости, гипертензивных препаратов. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.Способ применения и дозыВнутрь. По 1 мг однократно перед сном; дозу постепенно увеличивают до 10–20 мг (не более) 1 раз в сутки.Меры предосторожности вещества После первого приема или в начальном периоде лечения может возникнуть «феномен первой дозы».

Для предотвращения ортостатического коллапса начальная доза не должна превышать 1 мг и назначать ее следует перед сном (в положении лежа). Уменьшение объема жидкости в организме и ограниченное потребление соли повышают риск возникновения постуральной гипотензии. Необходимо помнить, что подобные явления могут возникать и при возобновлении лечения после его перерыва на несколько дней.

В таких случаях возобновлять лечение следует с дозы 1 мг.Обморочные состояния возникают в 1% случаев. К развитию обмороков может приводить быстрое повышение дозировки после возникновения «эффекта первой дозы», а также назначение доксазозина в комбинации с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами.Перед началом лечения ДГПЖ необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.

У больных с ДГПЖ следует контролировать уровень АД в начале лечения и при изменении дозы препарата в процессе лечения. Эффективность доксазозина при ДГПЖ целесообразно оценивать по истечении 4–6 нед лечения поддерживающими дозами.В начале лечения и при повышении дозы препарата больным не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.

ч. вождение транспортных средств). В дальнейшем, в ходе лечения, эти ограничения устанавливаются индивидуально.Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Корнам

098

Сетегис®

0.139

0.055

Хайтрин

0.022 .

Действующие вещества

Рейтинг статьи: