Действующие вещества - tolbutamide
Связанные словари
Tolbutamide
Нерастворим в воде, но образует водо-растворимые соли со щелочами, растворим в спирте.ФармакологияФармакологическое действие гипогликемическое. Стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Уменьшает уровень гликозилированного гемоглобина, понижает концентрацию глюкозы (натощак) в сыворотке крови у больных со средней и тяжелой формами инсуинсулиннезависимого сахарного диабета.
Тормозит постпищевую гипергликемию, увеличивает толерантность к глюкозе и Cl свободной жидкости (в незначительной степени). Оказывает слабое антидиуретическое действие. Не влияет на липидный профиль плазмы крови. При назначении в дозе 3 г здоровым или больным с инсулиннезависимым сахарным диабетом постепенно понижает уровень глюкозы в крови (на 30% и более в течение 1 ч).
Восстановление исходного уровня гликемии происходит через 6–12 ч (повышение дозы до 6 г/сут не сопровождается увеличением эффекта). В экспериментах на крысах и мышах не выявлено канцерогенного и мутагенного действия. У крыс при дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 25–100 раз, обнаружены проявления тератогенного эффекта.
Изучение влияния на фертильность не проводилось. Быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию и скорость наступления эффекта. Обнаруживается в крови через 20 мин. Cmax достигается через 3–4 ч, спустя 24 ч в плазме идентифицируются лишь следовые количества, длительность действия — 6–12 ч. Связывание с белками плазмы — 96 %, T1/2 — 4,5–6,5 ч.
Окисляется по метильному радикалу в карбоксильное неактивное производное (1-бутил−3-п-карбоксифенилсульфонилмочевина), 75% которого за 24 ч выводится с мочой.Применение вещества ТолбутамидСахарный диабет типа 2 (при неэффективности низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.).ПротивопоказанияГиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применениюЗаболевания органов ЖКТ, печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано. В случае применения при беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ТолбутамидСо стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия. Со стороны органов ЖКТ: боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота, рвота, диспепсия, запор (до 1,4 % случаев). Редко — холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула, потемнение мочи, боль в правом подреберье).
Аллергические реакции: не более чем в 1,1% случаев — эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, зуд. Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация (до 1,1%). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в 1% случаев и менее — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.
Прочие: головная боль, изменение вкусовых ощущений.ВзаимодействиеЭффективность ослабляют минералои глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены повышают гипогликемическую активность. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет взаимовытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль).Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того, провоцируют тромбоцитопению.ПередозировкаСимптомы: гипогликемия. Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге уровня глюкозы в крови; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация; введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы, обеспечивающей уровень гликемии выше 100 мг/дл.
Мониторинг уровня глюкозы в крови необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь. Начальная доза составляет 1–2 г/сут однократно (утром) или в несколько приемов. В дальнейшем возможно уменьшение или увеличение дозы в зависимости от состояния пациента. Максимальная суточная доза — 3 г.
Меры предосторожности вещества ТолбутамидПри переводе больного с терапии гипогликемическими средствами не требуется перерыв в лечении. Исключение составляет хлорпропамид, имеющий длительный T1/2, обусловливающей необходимость перерыва в терапии или тщательного наблюдения за больным в течение 1–2 нед из-за высокого риска развития гипогликемии.Способ перехода с инсулинотерапии зависит от дозы гормона: при дозе до 20 ЕД инсулина в сутки его одномоментно отменяют и сразу назначают толбутамид; при дозе 20–40 ЕД в сутки ее уменьшают на 30–50%, а выше 40 ЕД в сутки — на 20% (только в условиях стационара) и одновременно назначают толбутамид (при развитии гипогликемического эффекта толбутамида дозу инсулина продолжают уменьшать).
В течение всего периода отмены инсулина необходимо трехкратное определение глюкозы и ацетона в моче. Появление глюкозурии и/или ацетонурии свидетельствует об инсулинзависимом сахарном диабете и требует перевода на инсулинотерапию.Год последней корректировки1998
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Бутамида таблетки | 0.016 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое tolbutamide Значение слова tolbutamide Что означает tolbutamide Толкование слова tolbutamide Определение термина tolbutamide Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
