Действующие вещества - толперизон
Связанные словари
Толперизон
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества TolperisoneХимическое название2-Метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC16H23NOФармакологическая группа вещества н-Холинолитики (миорелаксанты)Нозологическая классификация (МКБ-10)G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелитG24.
8.0* Гипертонус мышечныйG35 Рассеянный склерозG54.0 Поражения плечевого сплетенияG80.0 Спастический церебральный параличG93.4 Энцефалопатия неуточненнаяG95.9 Болезнь спинного мозга неуточненнаяI63 Инфаркт мозгаI70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклерозI73.0 Синдром РейноI73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бюргера]I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудовI79.
2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубрикахM19.9 Артроз неуточненныйM47.9 Спондилез неуточненныйM54.5 Боль внизу спиныR25.2 Судорога и спазмR26.2 Затруднение при ходьбе, не классифицированное в других рубрикахZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS728-88-1Характеристика вещества Миорелаксант центрального действия.
ФармакологияФармакологическое действие миорелаксирующее. Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, тормозит проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, что приводит к блокированию монои полисинаптических спинно-мозговых рефлексов.
Вероятно, вторично, вследствие торможения поступления Ca2+ в пресинаптические окончания, тормозит выделение медиаторов в синапсах. Способствует торможению проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Избирательно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга, уменьшая спастичность. Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения.
Обладает слабым спазмолитическим и адреноблокирующим эффектами, усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.Хорошо переносится пациентами позднего возраста, не обладает кардиотоксическим действием, лишен седативного эффекта и не ухудшает когнитивные функции больных.При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике.
Cmax в плазме определяется через 0,5–1 ч. Выражен эффект «первого прохождения» через печень, вследствие чего биодоступность составляет около 20%. Метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 — 1,5–2,5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (более 99%), менее 0,1% выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч.
Применение вещества Лечение патологически повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), а также сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
В педиатрии — болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.ПротивопоказанияГиперчувствительность, миастения, детский возраст до 1 года.Применение при беременности и кормлении грудьюВо время беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания может применяться лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — не определена.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: мышечная слабость, головная боль, сонливость.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальный дискомфорт (обычно проходят при снижение дозы).Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритема, кожный зуд.
Прочие: снижение АД.ВзаимодействиеЭффект толперизона усиливают средства для наркоза, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин. Может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС.усиливает действие нифлумовой кислоты (при одновременном применении может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты).ПередозировкаДанных о передозировке не поступало. Обладает широким терапевтическим диапазоном, в литературе описано применение препарата у детей внутрь в дозе 600 мг без проявления серьезных токсических симптомов.
При приеме внутрь 300–600 мг препарата в день у детей в отдельных случаях наблюдали раздражительность.При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.Возможные симптомы: угнетение дыхания (за счет пареза диафрагмы и прямого торможения дыхательного центра) и сердечной деятельности, артериальная гипотензия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.Способ применения и дозыВнутрь, взрослым — обычно начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в сутки. Детям от 1 года до 6 лет — 5 мг/кг/сут, детям 7–14 лет — 2–4 мг/кг/сут (в 3 приема в течение дня).Год последней корректировки2008Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Мидокалм® | 1.924 |
| а гидрохлорид | 0.048 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое толперизон Значение слова толперизон Что означает толперизон Толкование слова толперизон Определение термина толперизон tolperizon это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
