Медицинские препараты - lobelinum

ЛОБЕЛИН ( ). Алкалоид, содержащийся в растении Lоbelia inflata, сем. колокольчиковых (Campanulaceae). Оптически активен. Рацемат лобелина получают синтетическим путем. В медицинской практике применяют лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) . l-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-окси-2-фенилэтил)-пиперидина гидрохлорид.

Синонимы: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lоbatox, hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др. Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде (1:100), растворим в спирте (1:10). Водные растворы (с добавлением раствора хлористоводородной кислоты до рН 2,8 3,2) тиндализуют при + 60 С 3 раза каждые 3 ч по 1 ч. Лобелин является веществом, оказывающим специфическое возбуждающее действие на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки (см.

также Ганглиоблокирующие препараты). Это действие лобелина сопровождается возбуждением дыхательного и других центров продолговатого мозга. В связи с возбуждением дыхания лобелин был предложен в качестве аналептического средства для применения при рефлекторных остановках дыхания (главным образом при вдыхании раздражающих веществ, отравлениях окисью углерода и др.

). В связи с одновременным возбуждением блуждающего нерва лобелин вызывает замедление сердцебиений и понижение артериального давления. Позже артериальное давление может несколько повыситься, что зависит от сужения сосудов, обусловленного возбуждающим действием лобелина на симпатические ганглии и надпочечники. В больших дозах лобелин возбуждает рвотный центр, вызывает глубокое угнетение дыхания, тонико-клонические судороги, остановку сердца.

В последнее время лобелин как стимулятор дыхания применяется крайне редко. При ослаблении или остановках дыхания, развивающихся в результате прогрессирующего истощения дыхательного центра, введение лобелина не показано. Применяют лобелин в виде инъекций внутривенно, реже внутримышечно. В вену и в мышцы вводят взрослым по 0,003 0,005 г (0,3 0,5 мл 1 % раствора), детям в зависимости от возраста по 0,001 0,003 г (0,10,3 мл 1 % раствора).

Внутривенное введение более эффективно. Внутривенно лобелин вводят медленно (1 мл в течение 1 2 мин). При быстром введении иногда наступает временная остановка дыхания (апноэ) и развиваются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости). Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,01 г; в мышцы: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Лобелин противопоказан при резких органических заболеваниях сердечнососудистой системы. Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл. Хранение: порошок лобелина (для изготовления растворов)список А, ампулы список Б. В защищенном от света месте. Лобелин и другие сходные с ним по действию вещества (цитизин, анабазин) нашли в последние годы применение в качестве вспомогательных средств для отвыкания от курения.

Таблетки, содержащие лобелин, выпускаются для этой цели под названием (Tabulttae "Lobesilum"). Каждая такая таблетка содержит 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида. Таблетки покрыты оболочкой (ацетилфталилцеллюлозой), обеспечивающей прохождение препарата в неизмененном виде через желудок и быстрое его высвобождение в кишечнике. Применение таблеток , так же как и таблеток и других лекарственных средств, содержащих цитизин и анабазина гидрохлорид, уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения. Механизм действия этих средств связан, по-видимому, с конкурентными взаимоотношениями в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, который также является средством.

Отвыкание от курения требует не только применения таблеток , но и одновременно твердого решения курильщика прекратить курение. После прекращения курения принимают по 1 таблетке 4 5 раз в день в течение 7 10 дней. В последующем можно при необходимости продолжить прием таблеток в течение 2 4 нед с постепенным уменьшением частоты приема.

При рецидивах курс лечения можно повторить. Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резких органических изменениях в сердечно-сосудистой системе. Лечение должно производиться под наблюдением врача. При передозировке возможны побочные явления: слабость, раздражительность, головокружение, тошнота, рвота.

Форма выпуска : таблетки, содержащие по 0,002 г (2 мг) лобелина гидрохлорида, в упаковке по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

См. также:

Лобелин, Anabasinum Hydrochloridum, Анабазина Гидрохлорид, Cytisinum, Lycorini Hydrochloridum, Pachycarpinum .