Биологический энциклопедический словарь - антибиотики

(от анти... и греч. bios жизнь), специфич. химич. вещества, образуемые микроорганизмами и способные в малых кол-вах оказывать избират. токсич. действие на др. микроорганизмы и на клетки злокачеств. опухолей. К А. в широком смысле относят также антимикробные вещества тканей высших растений (фитонциды) и животных.

Первый эффективный для клинич. применения А. (пенициллин) открыт А. Флемингом в 1929, термин «А.» предложил в 1942 3. Ваксман. А. принадлежат к группе микробных продуктов, к-рые наз. вторичными метаболитами, поскольку их синтез не связан с осн. процессами роста, развития и энергетики микробной клетки. Физиол. значение А. для продуцирующих их микроорганизмов неясно.

Одни исследователи считают, что синтез А. даёт определ. преимущества микроорганизму-продуценту в борьбе за существование в природных популяциях. Согласно другой точке зрения, А. представляют собой «отбросы» обмена веществ микроорганизмов и не имеют приспособит, значения. Описано св. 4 тыс. А., но применяются лишь ок. 60 А. Осн. источники А.

бактерии (гл. обр. актиномицеты) и микроскопич. грибы. Важнейшее значение среди А., получаемых из актиномицетов, имеют аминогликозиды, А. тетрацикли-новой структуры, макролиды, полиены, А. с противоопухолевым действием. По химич. природе А. принадлежат к разл. группам соединений. Среди них углеводородсодержащие А. (аминогликозиды, группа ристомицина ванкомицина и др.), макроциклич. лактоны (макролиды, полиены и др.), хиноны и близкие к ним А. (тетрациклины, антрациклины и др.), пептиды, пептолиды (пенициллины, цефалоспорины, грамицидин С, актиномицины) и др. А. разделяются на: антибактериальные, способные подавлять развитие бактерий (бактериостатич. действие) или убивать их (бактерицидное действие); противоопухолевые (оливомицин, рубомицин, актиномицин, карминомицин и др.), к-рые задерживают размножение клеток злокачеств. опухолей; противогрибковые, подавляющие рост грибов (нистатин, гризеофульвин и др.). Антибактериальные А. широкого спектра действия подавляют роcт как грамположит., так и грамотрицат. бактерий (тетрациклины, аминогликозиды, полусинтетич. пенициллины и цефалоспорины и др.

), А. узкого спектра действия активны в осн. в отношении грамположит. микробов (пенициллины, макролиды, рифамшщин и др.). По мол. механизму действия различают А., нарушающие синтез клеточной оболочки бактерий (пенициллины и др.), синтез белков (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол и др.), нуклеиновых к-т в клетках (противоопухолевые А.

), целостность цитоплазматич. мембраны (полиены). А. применяются для лечения инфекц. болезней человека, животных и растений (длительное их применение приводит к появлению устойчивых к А. форм патогенных микроорганизмов), в животноводстве для улучшения роста и развития молодняка (добавки А. к кормам), в пищ. пром-сти (консервирующие средства).

А. используются в биол. исследованиях при изучении тонких механизмов биосинтеза белка и нуклеиновых к-т (тетрациклин, пуромицин и др.), механизма функционирования биол. мембран (грамицидин), трансформации нормальной клетки в злокачественную под воздействием онкогенных вирусов (рифампицип) и др. Подавляющее большинство А. получают микробиол.

синтезом и лишь небольшое число путём химич. синтеза. На основе природных А. путём химич. модификации получено большое число полусинтетич. А. (ампициллин, цефалексин и др.). .