Химическая энциклопедия - адреноблокирующие средства

(адренолитич. ср-ва), лек. в-ва, блокирующие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы (или ) оказывают преобладающее влияние А. с., их делят на три группы. -А. с. расширяют сосуды, увеличивают периферич. кро-воток и снижают артериальное давление. К ним относятся индорамин (I), иохимбин (II), празозин (III), тропафен (IV), феноксибензамин (V), фентоламин(VI). Для -А. с. харак терно присутствие в молекуле третичного атома N. Замена его на вторичный атом N или на аммониевую группу приводит к утрате -адреноблокирующей активности. Производные -галогеналкиламинов образуют с -адренорецепторами ковалентные связи и блокируют их необратимо. -А. с. применяют гл. обр. как сосудорасширяющие ср-ва, напр. при лечении облитерирующего эндартериита.

-А. с. уменьшают силу и частоту сокращения сердца и снижают его автоматизм. Большинство из них относится к производным фенилэтаноламина (напр., анаприлин, буфуралол-VII, соталол-VIII) и гидроксипропанолам. ина (атенолол-IX, бевантолол X, метопролол-XI, надолол-ХП, окспренолол-XIII, тимолол-XIV и др.). -А. с. влияют одновременно на рецепторы разной локализации (в сердце, бронхах, сосудах), однако у нек-рых препаратов более выражено влияние на сердце (т. наз. кардиоселективные А. с.). Наиб. важная особенность их строения наличие заместителя в пара-положении в ароматич. кольце или замещенного ароматич. кольца, связанного двумя метиленовыми группами с N. Изопропильная и трет -бутильная группы в боковой цепи играют важную роль в обеспечении сродства молекулы к рецептору.А. с. применяют для лечения стенокардии, гипертонич. болезни и аритмии сердца.

К А. с. относится лабеталол, к-рый применяют для купирования гипертензивных кризов и для длит. лечения гипертонич. болезни.

Лит.: ЗабировИ. Ш., ХаунинаР. А., Фармакология средств, блокирующих адренэргическую медиацию, Фр., 1964; ЮжаковС. Д., "Хим.-фарм. ж.", 1980, т. 14, № 3, с. 18-33; Barrett A.M., в кн.: Drug design, ed. by EJ. Ariens, v. 3, N.Y.-L., 1972, p. 205: Clark B.J., в кн.: Beta-adrenoceptor blocking agents, ed. by P.R. Saxena, R.P. Forsyth, Amst., 1976. С. Д. Южаков.

Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия

Под ред. И. Л. Кнунянца

1988