Химическая энциклопедия - холиномиметические средства

(холинопозитивные, или холинергические ср-ва), лек. в-ва, по фармакологич. св-вам близкие к нейромедиатору ацетилхолину, т. е. взаимодействующие с холинорецепторами и вызывающие возбуждение холинергич. окончаний нервных волокон. В связи с наличием в центр. и периферич. нервных системах холинорецепторов разных типов различают мускариновые (м-холинорецепторы) и никотиновые (н-холинорецепторы), избирательно возбуждаемые соотв. алкалоидами мускарином и никотином ( см. Яды растений). м-Холинорецепторы располагаются гл. обр. в окончаниях постганглионарных холинергич. нервов (в сердце, гладкой мускулатуре внутр. органов, экзокринных железах и др.); н-холинорецепторы в области вегетативных ганглиев и в соматич. нервно-мышечных синапсах. В соответствии с этим X. с. подразделяют на м-холиномиметические (м-Х. с.) и н-холиномиметические (н-Х. с.).

м-Х. с., как и ацетилхолин, замедляют ритм сердечных сокращений и понижают артериальное давление, расширяют периферич. сосуды, усиливают перистальтику желудка и кишечника, вызывают сокращение гладкой мускулатуры бронхов, желчного и мочевого пузырей, матки, сужение зрачка, стимулируют секрецию пищеварит., бронхиальных, потовых и слезных желез. В медицине в качестве м-Х. с. используют синтетич. аналоги ацетилхолина. К ним относятся, в частности, метахолин карбахолин бетанехол

Эти в-ва более устойчивы к разрушению ацетилхолинэстеразой, чем ацетилхолин. Кроме того, м-холиномиметич. св-вами обладает ряд хим. соед. разного строения, напр. пилокарпин, ацеклидин (I; бесцв. кристаллы, хорошо раств. в воде), а также антихолинэстепазные средства.

м-Х. с. применяют при послеоперац. атониях кишечника и мочевого пузыря, при облитерирующих заболеваниях пе-риферич. сосудов, глаукоме, нек-рых диагностич. исследованиях.

К н-Х. с. относятся (кроме никотина) ряд в-в разл. строения, напр. такие аналептические средства, как бемегрид, цитизин, лобелин и анабазин. Их фармакологич. эффекты (возбуждение дыхания, уменьшение действия снотворных и наркотич. в-в, повышение артериального давления и др.) связаны преим. с возбуждением ганглиев вегетативного отдела нервной системы и близких к ним по происхождению каротидных клубочков и надпочечников, а также стимулирующим влиянием на сосудодвигат. и дыхат. центры в продолговатом мозге. н-Х. с. используют в медицине при остановках дыхания во время операций и в качестве ср-в, облегчающих отвыкание от курения.

Г. Я. Шварц.

Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия

Под ред. И. Л. Кнунянца

1988