Действующие вещества - adalimumab
Связанные словари
Adalimumab
Характеристика. Рекомбинантное моноклональное антитело, пептидная последовательность которого идентична IgG1 человека.
Фармдействие. Селективно связываясь с ФНО, блокирует его взаимодействие с поверхностными клеточными р55 и р75 рецепторами, и нейтрализуетфункции ФНО. Изменяет ответные биологические реакции, которые контролируются ФНО, включая изменения молекул адгезии, вызывающих миграцию лейкоцитов. Снижает показатели С-реактивного белка, СОЭ, сывороточных цитокинов (ИЛ-6), матриксных металлопротеаз 1 и 3.
Фармакокинетика. Всасывается медленно. Биодоступность при однократном п/к введении 40 мг — 64%. ТСmax — 5 дней. Css при п/к введении 40 мг 1 раз в 2 нед — 5 мкг/мл (без одновременного приема метотрексата) и 8–9 мкг/мл (на фоне приема метотрексата). Объем распределения при в/в введении — 4,7–6 л. Концентрация в синовиальной жидкости — 31–96% от сывороточной.
При увеличении дозы (20, 40, 80 мг 1 раз в 2 недели и 1 раз в неделю п/к) отмечено линейное увеличение концентраций в конце интервала дозирования. Выводится медленно. Клиренс — 12 мл/ч; пропорционально зависит от массы тела и наличия антител к адалимумабу. Клиренс и Т1/2 существенно не изменяются при дозах 0,25–10 мг/кг. Возраст оказывает минимальное влияние на клиренс.
Т1/2 в/в и п/к введении — 2 нед (10-20 дней).
Показания. Обострение ревматоидного артрита средней и тяжелой степени тяжести, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к латексу), одновременный прием с анакинрой (риск развития тяжелых инфекций), инфекционные заболевания в т.
ч. туберкулез, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью. Демиелинизирующие заболевания, ХСН.
Дозирование. П/к в область живота или переднелатеральную область бедра по 40 мг 1 раз в 1–2 недели.
Побочное действие. Частота: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100 и менее или равно 1/10), нечастые (более 1/1000 и менее или равно 1/100).
Со стороны нервной системы: частые — головная боль, головокружение, парестезии; нечастые — мигрень, сонливость, обморок, невралгия, тремор, нейропатия, депрессия, тревожные расстройства (включая нервозность и ажитацию), бессонница, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечастые — конъюнктивит, блефарит; боль, покраснение, сухость глаз; отек век, глаукома; боль, заложенность, шум в ушах; извращение вкуса.
Со стороны ССС: частые — повышение АД; нечастые — «приливы», гематома, тахикардия, сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: частые — кашель, боль в горле, заложенность носа; нечастые — одышка, бронхоспазм, дисфония, легочная крепитация, изъязвление слизистой оболочки полости носа, отек верхних дыхательных путей, гиперемия зева.
Со стороны пищеварительной системы: частые — тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, изъязвление слизистой оболочки полости рта; нечастые — рвота, метеоризм, запор, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, дисфагия, колит, геморрой, геморроидальное кровотечение, везикулезная сыпь в ротовой полости, зубная боль, сухость во рту, гингивит, изъязвление языка, стоматит (в т.
ч. афтозный).
Со стороны органов кроветворения: частые — анемия, лимфопения; нечастые — лейкопения, лейкоцитоз, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: нечастые — гиперхолестеринемия, гиперурикемия, анорексия, снижение аппетита, гипергликемия, повышение или снижение массы тела.
Со стороны кожных покровов: частые — сыпь (в т.
ч. эритематозная и зудящая), кожный зуд, алопеция; нечастые — макулярная или папулезная сыпь, сухость кожи, потливость, экзема, дерматит, псориаз, крапивница, экхимозы, пурпура, угри, изъязвления кожи, ангионевротический отек, изменение ногтевой пластины, фотосенсибилизация, шелушение кожи, ревматоидные узелки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые — артралгия, боль в конечностях, в спине и плечевом поясе, мышечные судороги, миалгия, припухлость суставов, синовит, бурсит, тендинит.
Со стороны мочеполовой системы: нечастые — гематурия, дизурия, никтурия, поллакиурия, боль в области почек; меноррагия.
Местные реакции: очень частые — боль, отек, покраснение, зуд в месте инъекции.
Прочие: частые — повышенная утомляемость (включая астению), гриппоподобный синдром; нечастые — аллергические реакции (в т.
ч. анафилаксия, сезонная аллергия), повышение температуры тела, чувство жара, озноб, боль в грудной клетке, ухудшение заживления ран.
Лабораторные показатели: частые — повышение активности «печеночных» ферментов (включая АЛТ и АСТ); нечастые — повышение ТГ, ЩФ, КФК, ЛДГ, мочевины и креатинина в крови, увеличение активированного частичного тромбопластинового времени, гипокалиемия, образование аутоантител, протеинурия.
Передозировка. Максимальная допустимая доза не установлена. При введении в дозах до 10 мг/кг симптомов передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Однократное и повторное применение с метотрексатом снижает клиренс адалимумаба на 29% и 44% соответственно, однако это не требует коррекции доз метотрексата и адалимумаба.
Особые указания. При лечении адалимумабом наблюдались случаи развития туберкулеза, грибковой и др. оппортунистических инфекций, в т.ч. с летальным исходом. Перед началом лечения необходимо обследование с целью выявления активного и неактивного туберкулеза (наличие контактов с больными, иммуносупрессивная терапия; рентгенография органов грудной клетки, туберкулиновая проба).
У пациентов с иммунодефицитом возможны ложноотрицательные туберкулиновые пробы. При активном туберкулезе лечение адалимумабом не начинают, при латентном туберкулезе предварительно проводят превентивное противотуберкулезное лечение. В случае появления признаков туберкулезной инфекции в период лечения (стойкий кашель, снижение веса, субфебрильная температура) необходимо обратиться к врачу.
На фоне приема адалимумаба у носителей вируса гепатита B возможна реактивация вируса, описаны случаи летального исхода. Решение о начале терапии принимается после обследования (наличие вируса гепатита B) с учетом возможного риска для пациента. Во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения проводится врачебный контроль.
В случае реактивации вируса, лечение адалимумабом прекращают и проводят противовирусную терапию.
В редких случаях возможно появление или обострение демиелинизирующих заболеваний.
Нельзя исключить возможный риск развития лимфомы или др. злокачественных новообразований на фоне лечения блокаторами ФНО.
В период лечения может наблюдаться панцитопения (тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия).
При появлении таких симптомов как стойкая лихорадка, гематомы, кровоточивость, бледность кожных покровов следует обратиться к врачу.
При одновременном применении анакинры с антагонистом ФНО этанерцептом отмечено развитие тяжелых инфекций (по сравнению с монотерапией этанерцептом), что можно ожидать при применении анакинры в сочетании и с др.
блокаторами ФНО, в т.ч. с адалимумабом.
Во время лечения возможно проведение вакцинации, за исключением живых вакцин.
При применении др. антагонистов ФНО было отмечено развитие ХСН или ее усугубление.
При развитии признаков волчаночноподобного синдрома лечение отменяют.
В исследованиях на животных повреждающего действия адалимумаба на плод не выявлено, однако контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно выводится ли адалимумаб с грудным молоком, поэтому при его назначении следует, учитывая соотношение предполагаемой пользы для матери и риска для ребенка, прекратить кормление грудью или отменить препарат.
У пожилых пациентов возможна повышенная чувствительность к адалимумабу.
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Хумира | 0.271 См. также: Hypromellose, Mepartricin, Гипромеллоза, Мепартрицин, Адалимумаб, Abacavir . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое adalimumab Значение слова adalimumab Что означает adalimumab Толкование слова adalimumab Определение термина adalimumab Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
