Действующие вещества - adapalene

Адапален: инструкция и применениеРусское названиеАдапаленЛатинское название вещества АдапаленХимическое название6-(4-Метокси-3-трицикло[3.3.1.1(3',7)]дец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислотаБрутто-формулаC28H28O3Фармакологическая группа вещества АдапаленДерматотропные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)L70.

0 Угри обыкновенныеКод CAS106685-40-9Характеристика вещества АдапаленСинтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи. Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор.

В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.ФармакологияФармакологическое действие комедонолитическое, противовоспалительное. Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.

н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs). Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием.

Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.

ФармакокинетикаАбсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (

См. также:

Адапален, Адапален + Клиндамицин, Adapalene + Clindamycin, Abacavir, Abacavir + Lamivudine, Abacavir + Lamivudine + Zidovudine .