Действующие вещества - азатиоприн
Связанные словари
Азатиоприн
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества AzathioprineХимическое название6-[(1-Метил-4-нитро-1H-имидазол-5-ил)тио]-1H-пурин (и в виде натриевой соли)Брутто-формулаC9H7N7O2SФармакологическая группа вещества ИммунодепрессантыНозологическая классификация (МКБ-10)D55-D59 Гемолитические анемииD69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпураG70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапсаG72 Другие миопатииK50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]K51 Язвенный колитK73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубрикахL10 Пузырчатка [пемфигус]L40 ПсориазL58 Радиационный дерматит лучевойM02.
3 Болезнь РейтераM06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM30 Узелковый полиартериит и родственные состоянияM32 Системная красная волчанкаT86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почкиКод CAS446-86-6Характеристика вещества Светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и спирте, легко растворим в щелочах.
ФармакологияФармакологическое действие иммунодепрессивное. Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч.
Связывается с белками плазмы крови на 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч. Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты.Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к. сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями.Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
Применение вещества Гомотрансплантация почек, ревматоидный артрит, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, заболевания печени с нарушением ее функций, гипопластическая и апластическая анемии, лейко-, лимфои тромбоцитопения, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — D.Побочные действия вещества Лейкопения, тромбоцитопения, вторичная инфекция (бактериальная, вирусная, грибковая, протозойная), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушения функции печени (увеличение концентрации в крови билирубина, трансаминаз, ЩФ), веноокклюзионное поражение печени, панувеит, лихорадка, артралгия, интерстициальный пневмонит, алопеция, аллергические реакции.
ВзаимодействиеПотенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов (анемия, лейкопения). Снижает специфическую активность непрямых антикоагулянтов. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна и способствует его кумуляции.ПередозировкаСимптомы: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.Лечение: симптоматическое.Способ применения и дозыВнутрь. При гомотрансплантации: до операции (за 1–7 дней) ежедневно внутрь в дозе из расчета 4 мг/кг в 2–3 приема; после операции в той же дозе в течение 1–2 мес, затем в дозе 2–3 мг/кг в 2–3 приема; длительность терапии устанавливается индивидуально; в случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.
При аутоиммунных заболеваниях: 1,5–2 мг/кг внутрь в 2–4 приема; длительность терапии устанавливается индивидуально.Ревматоидный артрит: 1–2,5 мг/кг внутрь в 1–2 приема; курс лечения не менее 12 нед; поддерживающая доза составляет 0,5 мг/кг (около 25 мг) внутрь 1 раз в сутки.Псориаз: 0,05 г 3–4 раза в сутки; курс лечения 14–48 дней.Меры предосторожности вещества Не следует применять длительно (возможна индукция неопластических процессов).
Год последней корректировки1999| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| 0.092 | |
| Имуран® | 0.067 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое азатиоприн Значение слова азатиоприн Что означает азатиоприн Толкование слова азатиоприн Определение термина азатиоприн azatioprin это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
