Действующие вещества - цефотаксим

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества CefotaximeХимическое название[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2карбоновая кислота (и в виде натриевой соли)Брутто-формулаC16H17N5O7S2Фармакологическая группа вещества ЦефалоспориныНозологическая классификация (МКБ-10)A41 Другая септицемияA69.

2 Болезнь ЛаймаA75.9 Сыпной тиф неуточненныйD84.9 Иммунодефицит неуточненныйG00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубрикахI33 Острый и подострый эндокардитJ06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненнаяJ40-J47 Хронические болезни нижних дыхательных путейK65 ПеритонитK92.

9 Болезнь органов пищеварения неуточненнаяL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM00-M03 Инфекционные артропатииM86.9 Остеомиелит неуточненныйN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубрикахN73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненныеN74.

3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)R78.8.0* БактериемияT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииT79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубрикахZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS63527-52-6Характеристика вещества Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко.

T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3.

При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела .