Действующие вещества - mycophenolate mofetil

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Mycophenolate mofetil

Микофенолата мофетил: инструкция и применениеРусское названиеМикофенолата мофетилЛатинское название вещества Микофенолата мофетилХимическое названиеМорфолиноэтил(Е)-6-(4-гидрокси-6-метокси-7-метил-3-оксо-5-фталанил)-4метил-4-гексеноатБрутто-формулаC23H31NO7Фармакологическая группа вещества Микофенолата мофетилИммунодепрессантыНозологическая классификация (МКБ-10)T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканейT86.

1 Отмирание и отторжение трансплантата почкиКод CAS115007-34-6Характеристика вещества Микофенолата мофетилБелый или не совсем белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде (растворимость возрастает при закислении среды), растворимый в метаноле, частично растворимый в этаноле, хорошо — в ацетоне.ФармакологияФармакологическое действие иммунодепрессивное.

Селективно ингибирует инозинмонофосфатдегидрогеназу и тормозит синтез гуанозин нуклетоида de novo. Оказывает выраженный цитостатический эффект на лимфоциты, подавляет их пролиферацию в ответ как на митогенную, так и на аллоспецифическую стимуляцию. Угнетает также образование антител B-лимфоцитами. Предотвращает гликозилирование лимфоцитарных и моноцитарных гликопротеинов, участвующих в межклеточном взаимодействии с эндотелием, и уменьшает миграцию лимфоцитов в очаги воспаления и отторжения трансплантата, блокирует воздействие мононуклеаров на синтез ДНК и пролиферацию.

При приеме внутрь быстро всасывается и полностью пресистемно гидролизуется, образуя микофеноловую кислоту (активный метаболит). Абсолютная биодоступность ее составляет 94% (в плазме практически не обнаруживается мофетила микофенолат). Время достижения Cmax (24,5 мкг/мл) составляет 0,8–0,9 ч. В ранние сроки (первые 40 дней после аллотрансплантации почки) Cmax и время достижения ее примерно на 50% ниже.

Микофеноловая кислота на 97% связана с альбумином плазмы. Средний объем распределения — 3,6–4,0 л/кг. В тканях превращается в глюкуронид (связывается с альбумином — 82%). При высокой концентрации в плазме глюкуронида возможна конкуренция за места связывания с белками. Через 6–12 ч в крови определяется второй пик, обусловленный энтерогепатической циркуляцией.

Т1/2 составляет 17,9 ч, плазменный Cl — 193 мл/мин. Почками выводится около 87% введенной дозы, кишечником — 6%. Экскретируется главным образом глюкуронид, в моче обнаруживаются еще 3 метаболита и менее 1% микофеноловой кислоты.В сочетании с азатиоприном и циклоспорином, а также с индукционным курсом антитимоцитарного глобулина уменьшает частоту неблагоприятных исходов в первые 6 мес после трансплантации.

Применение вещества Микофенолата мофетилПрофилактика реакции отторжения и лечение отторжения аллогенного почечного трансплантата (в сочетании с циклоспорином А и глюкокортикоидами).ПротивопоказанияГиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других заболеваний ЖКТ, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — D.Побочные действия вещества Микофенолата мофетилТошнота, рвота, диарея, запор, лейкопения или лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, повышение частоты инфекционных и септических осложнений; головная боль, инсомния, тремор, лихорадка, астения, люмбаго, гипертония, кашель, фарингит, одышка, периферические отеки, ротоглоточный кандидоз, гематурия, канальцевый некроз, импотенция, акне, гиперили гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, сыпь, кожный зуд.

ВзаимодействиеПробенецид и другие препараты, влияющие на канальцевую секрецию, увеличивают плазменную концентрацию микофеноловой кислоты. Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия, уменьшают абсорбцию. ЛС, изменяющие флору ЖКТ, могут нарушать энтерогепатическую циркуляцию. Снижает эффективность пероральной контрацепции.

Азатиоприн повышает риск развития лимфом, особенно кожи.ПередозировкаСимптомы: увеличение частоты желудочно-кишечных и гематологических (в частности нейтропении) побочных эффектов.Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата. Для ускорения экскреции возможно назначение секвестрантов желчных кислот.

Небольшие количества глюкуронида могут быть удалены с помощью гемодиализа (микофеноловая кислота не диализуется).Способ применения и дозыВнутрь, натощак. Для профилактики отторжения трансплантата — по 1 г 2 раза/день (начальную дозу следует принять в течение 3-х суток после трансплантации) в комбинации с кортикостероидами и циклоспорином.

Для лечения реакции отторжения, рефрактерной к другим методам лечения, — 1,5 г 2 раза/день, также в комбинации.Меры предосторожности вещества Микофенолата мофетилНеобходимо учитывать возможность повышения риска развития лимфопролиферативных процессов (около 1% случаев), регулярно контролировать состав периферической крови, при снижении числа нейтрофилов ниже 1,3·103 /мкл показана редукция дозы или перерыв в лечении (и проведение соответствующей терапии).

В случае уменьшения скорости клубочковой фильтрации ниже 25 мл/мин не рекомендуется использование более 2 раз в сутки. Во время и в течение 6 нед после окончания курса обязательна надежная контрацепция; если беременность тем не менее возникла, следует рассмотреть возможность ее прерывания.Год последней корректировки1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Майсепт

037

Микофенолата мофетил

0.011

СеллСепт®

0.061

Супреста

0.034

См. также: