Действующие вещества - пеницилламин
Связанные словари
Пеницилламин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества PenicillamineХимическое название3-Меркапто-D-валинБрутто-формулаC5H11NO2SФармакологическая группа вещества Детоксицирующие средства, включая антидотыИммунодепрессантыНозологическая классификация (МКБ-10)E72.0 Нарушения транспорта аминокислотE83.0 Нарушения обмена медиL94.
0 Локализованная склеродермия [morphea]M06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM08 Юношеский [ювенильный] артритM34.9 Системный склероз неуточненныйN22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубрикахT56.0 Токсическое действие свинца и его соединенийT56.1 Токсическое действие ртути и ее соединенийT56.4 Токсическое действие меди и ее соединенийT56.
5 Токсическое действие цинка и его соединенийT56.8 Токсическое действие других металловКод CAS52-67-5Характеристика вещества Продукт гидролиза пенициллина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, слабо растворим в спирте и нерастворим в эфире, ацетоне, бензоле, четыреххлористом углероде. Молекулярная масса 149,21.
ФармакологияФармакологическое действие комплексообразующее, дезинтоксикационное, иммунодепрессивное. Связывает ионы меди, ртути, свинца, железа, кальция, кобальта. Эффективен при гепатолентикулярной дегенерации (болезнь Вильсона-Коновалова), т.к. усиливает экскрецию с мочой избытка меди, нормализуя ее содержание в тканях. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакциях сульфгидрильно-дисульфидного обмена.
При контакте с цисплатином превращается в дисульфид пеницилламин-цистеина, который в силу высокой растворимости легко экскретируется с мочой; этот эффект проявляется уменьшением образования цистеиновых камней в почках при цистеинурии. Угнетает Т-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение лизосомальных ферментов, усиливает макрофагальную активность, подавляет синтез коллагена и нормализует соотношения между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя подавлению склерозирующего процесса в тканях.
Снижает уровень патологических макроглобулинов, в т.ч. ревматоидного фактора. Быстро, хотя и неполно (40–70%) всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–3 ч. В печени подвергается биотрансформации. Выводится в виде метаболитов почками.Применение вещества Болезнь Вильсона-Коновалова, ревматоидный артрит (в т.ч. ювенильный), системная склеродермия, цистинурия, цистиновый нефролитиаз; отравление медью, неорганическими соединениями ртути, свинца, золота, цинка, железа.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (за исключением болезни Вильсона-Коновалова, в дозе до 1 г/сут. Если планируется кесарево сечение, то суточная доза должна быть не более 250 мг в последние 6 недель беременности и в послеоперативном периоде до полного заживления).
Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: полная потеря или искажение вкусовых ощущений, обратимый полиневрит (связано с дефицитом пиридоксина), периферическая нейропатия, миастения gravis.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны респираторной системы: интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром легочно-почечной наследственной недостаточности (Гудпасчера).Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит, внутрипеченочный холестаз, панкреатит.Со стороны мочеполовой системы: нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, полимиозит, дерматомиозит.Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, аллергический альвеолит.Прочие: волчаночноподобный синдром (артралгия, миалгия, эритематозная сыпь, появления антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови), увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин), алопеция, лихорадка.
ВзаимодействиеПротивомалярийные и противоопухолевые средства, фенилбутазон, левамизол повышают риск побочных явлений. При одновременном приеме пеницилламина с препаратами золота и железа образуются хелатные комплексы. Несовместим с антибиотиками.Миелотоксичные ЛС усиливают проявление миелотоксичности пеницилламина.Способ применения и дозыВнутрь, натощак. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и реакции пациента на лечение.Меры предосторожности вещества Лечение проводится под строгим клинико-лабораторным контролем. В начале лечения проводятся развернутый клинический анализ крови (включая тромбоциты) и общий анализ мочи каждые 3 дня, затем 1 раз в неделю.
Ежемесячно следует контролировать функцию печени, почек, проводить неврологическое обследование пациента. В случае развития на фоне лечения лихорадки, поражений легких, печени, выраженных гематологических и неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций и других тяжелых побочных эффектов препарат отменяют и при необходимости назначают глюкокортикоиды.
Пациентам с нарушением функции почек снижают дозу. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином можно продолжить.Ввиду влияния пеницилламина на коллагенообразование, хирургические вмешательства (включая стоматологические) следует проводить с особой осторожностью.
Пациентам с болезнью Вильсона-Коновалова или цистинурией одновременно назначают препараты витамина B6 (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися при этих заболеваниях). При развитии симптомов дефицита витамина B6 на фоне длительного лечения пеницилламином, дополнительно назначают 25 мг пиридоксина в сутки.В случае предыдущей неэффективности и отмены препаратов золота пеницилламин назначается не ранее чем через 6 мес.
Если пациенту необходимо назначение препаратов железа на фоне терапии пеницилламином, следует соблюдать двухчасовой интервал между их приемом.Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
Артамин | 0.027 |
Бианодин® | 0.02 |
Купренил | 0.101 . Рейтинг статьи: Комментарии: Вопрос-ответ:Что такое пеницилламин Значение слова пеницилламин Что означает пеницилламин Толкование слова пеницилламин Определение термина пеницилламин penicillamin это Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |