Действующие вещества - пентоксифиллин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества PentoxifyllineХимическое название3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дионБрутто-формулаC13H18N4O3Фармакологическая группа вещества АнтиагрегантыАнгиопротекторы и корректоры микроциркуляцииАденозинергические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)F81 Специфические расстройства развития учебных навыковF90.

0 Нарушение активности и вниманияH31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненнаяH35.9 Болезнь сетчатки неуточненнаяH80 ОтосклерозH83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненнаяH91.9 Потеря слуха неуточненнаяI63 Инфаркт мозгаI67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненнаяI69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозгаI69.

8 Последствия других и неуточненных цереброваскулярных болезнейI73.0 Синдром РейноI73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудовI79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубрикахI83 Варикозное расширение вен нижних конечностейI86 Варикозное расширение вен других локализацийI87.0 Постфлебитический синдромI99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращенияL89 Декубитальная язваL98.

4.2* Язва кожи трофическаяR02 Гангрена, не классифицированная в других рубрикахR41.3.0* Снижение памятиR42 Головокружение и нарушение устойчивостиT35 Обморожение, захватывающие несколько областей тела и неуточненное обморожениеКод CAS6493-05-6Характеристика вещества Производное пурина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

ФармакологияФармакологическое действие сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметилксантина (метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметилксантина (метаболит−5).

Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч. У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает.

Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).Применение вещества Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.

ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим производным метилксантина (кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.Ограничения к применениюЛабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек (клиренс .