Действующие вещества - rilmenidine
Связанные словари
Rilmenidine
ФармакологияФармакологическое действие антигипертензивное. Является специфическим агонистом центральных и периферических имидазолиновых (I1) рецепторов. Возбуждение центральных имидазолиновых рецепторов в сосудодвигательном центре продолговатого мозга сопровождается уменьшением симпатической импульсации к сосудам и сердцу, что приводит к снижению АД и ОПСС, уменьшению ЧСС.
Отчасти антигипертензивное действие обусловлено стимуляцией альфа2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах солитарного тракта. Снижает активность ренина и содержание норадреналина, ангиотензина II и альдостерона. Стимуляция периферических I1-имидазолиновых рецепторов в почках, надпочечниках, поджелудочной железе, жировой ткани и каротидных клубочках сопровождается рядом дополнительных эффектов.
Возбуждение I1-имидазолиновых рецепторов в почках вызывает уменьшение реабсорбции натрия и воды, в надпочечниках — торможение высвобождения катехоламинов из хромаффинных клеток, в поджелудочной железе — увеличение секреции инсулина в ответ на нагрузку глюкозой, в адипоцитах — усиление липолиза, в каротидных клубочках — повышение чувствительности к понижению АД и гипоксии/гиперкапнии.
По данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований и сравнительных исследований с эталонными препаратами обладает антигипертензивной активностью в терапевтических дозах (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) при мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Дозозависимо понижает сАД и дАД (в покое и при физической нагрузке), действует в положении больного как лежа, так и стоя.
Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема в дозе 1 мг. При длительном применении не отмечается ослабления гипотензивного эффекта, а внезапная отмена не сопровождается развитием рикошетной гипертензии. Не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменением ЧСС в ответ на физическую нагрузку.
В терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, сердечный выброс, сердечные электрофизиологические индексы, почечный кровоток, характеристики клубочковой фильтрации и объем фильтрационной фракции.Предполагается наличие нейропротективного действия при церебральной ишемии, не связанного с изменением мозгового кровотока.
Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме (3,5 нг/л) достигается через 1,5–2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет 100% (не изменяется при приеме пищи), эффект первого прохождения через печень отсутствует. Связывание с белками плазмы — менее 10%, объем распределения — 5 л/кг. Метаболизируется в незначительной степени с образованием продуктов гидролиза или окисления оксазолинового кольца (обнаруживаются в моче в следовых количествах и не являются агонистами альфа2-адренорецепторов).
Выводится преимущественно почками (65% экскретируется с мочой в неизмененном виде). Почечный клиренс составляет 2/3 общего клиренса. T1/2 — 8 ч (не зависит от дозы и кратности приема). Равновесная концентрация достигается через 3 дня регулярного приема и в последующем сохраняется на постоянном уровне.При недостаточности функции печени и у больных пожилого возраста T1/2 удлиняется до 12–13 ч.
На фоне нарушения функции почек выведение замедляется и коррелирует с величиной клиренса креатинина. При тяжелой форме почечной недостаточности (Cl креатина менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч (требуется коррекция режима дозирования).Применение вещества РилменидинАртериальная гипертензия.ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.Категория действия на плод по FDA — не определена.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Побочные действия вещества РилменидинСо стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница, астения, головокружение, слабость при физических нагрузках; чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции.Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.
ВзаимодействиеЭффект усиливают вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты, ослабляют — трициклические антидепрессанты. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.ПередозировкаСимптомы: выраженная артериальная гипотензия, расстройство психики, нарушение сознания.Лечение: промывание желудка, введение симпатомиметических средств.
Гемодиализ малоэффективен.Способ применения и дозыВнутрь. Рекомендуемая доза — 1 мг/сут утром. Если после приема в течение 1 мес нормализация АД не достигнута, дозу можно увеличить до 2 мг/сут (по 1 мг утром и вечером во время приема пищи). Лечение проводится постоянно и длительно. При отмене дозу уменьшают постепенно.Меры предосторожности вещества РилменидинНеобходима крайняя осторожность у пациентов с синусовой брадикардией (ЧСС менее 50 уд.
/мин), синдромом слабости синусного узла, AV блокаде II-III степени и тяжелых заболеваниях печени. В терапевтических дозах не влияет на внимание и способность к сосредоточению. При превышении рекомендованных доз или одновременном назначении препаратов, угнетающих ЦНС, возможно появление чувства сонливости (следует учитывать при назначении людям, профессиональная деятельность которых требует быстрых психических и физических реакций).
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.Год последней корректировки2008| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Альбарел® | 0.148 См. также: Рилменидин, Doxorubicin, Доксорубицин, Abacavir, Abacavir + Lamivudine, Abacavir + Lamivudine + Zidovudine . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое rilmenidine Значение слова rilmenidine Что означает rilmenidine Толкование слова rilmenidine Определение термина rilmenidine Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
