Действующие вещества - урсодезоксихолевая кислота
Связанные словари
Урсодезоксихолевая кислота
Урсодезоксихолевая кислота: инструкция и применениеРусское названиеУрсодезоксихолевая кислотаЛатинское название вещества Урсодезоксихолевая кислотаUrsodeoxycholic acidХимическое название(3альфа,5бета,7бета)-3,7-Дигидроксихолан-24-овая кислотаБрутто-формулаC24H40O4Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислотаСредства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементовЖелчегонные средства и препараты желчиГепатопротекторыДругие гиполипидемические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)B15 Острый гепатит AB16 Острый гепатит BB17 Другие острые вирусные гепатитыB66.
0 ОписторхозE84.8 Кистозный фиброз с другими проявлениямиK21 Гастроэзофагеальный рефлюксK29.6 Другие гастритыK71 Токсическое поражение печениK73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубрикахK74 Фиброз и цирроз печениK76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубрикахK77 Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубрикахK80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]K80.
2 Камни желчного пузыря без холециститаK82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путейK83.0 ХолангитКод CAS128-13-2Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислотаПервичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей.
Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.ФармакологияФармакологическое действие холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее.
Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие.
Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.
Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови.
Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг).
Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.
Применение вещества Урсодезоксихолевая кислотаХолестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.Ограничения к применениюДетский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено).
Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислотаДиарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд).
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС.ВзаимодействиеАлюминийсодержащие антациды, колестирамин и колестипол связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, снижают ее всасывание и ослабляют эффективность. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины могут увеличивать насыщение желчи холестерином и снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.Способ применения и дозыВнутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости).Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально; средняя доза 8–10 мг/кг/сут.Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислотаПри длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии).
Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней. Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.
Особые указанияПозитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15–20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.Год последней корректировки2004Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Урдокса | 0.131 |
| Урсо 100 | 0.048 |
| Урсодезоксихолевая кислота | 0.147 |
| Урсолив® | 0.039 |
| Урсором Ромфарм | 0.047 |
| Урсосан® | 1.557 |
| Урсофальк | 0.41 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое урсодезоксихолевая кислота Значение слова урсодезоксихолевая кислота Что означает урсодезоксихолевая кислота Толкование слова урсодезоксихолевая кислота Определение термина урсодезоксихолевая кислота ursodezoksiholevaya kislota это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
