Действующие вещества - vincristine

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Vincristine

Винкристин: инструкция и применениеРусское названиеВинкристинЛатинское название вещества ВинкристинХимическое название22-Оксовинкалейкобластин (в виде сульфата 1:1)Брутто-формулаC46H56N4O10Фармакологическая группа вещества ВинкристинПротивоопухолевые средства растительного происхожденияНозологическая классификация (МКБ-10)C00-C14 Злокачественные новообразования губы, полости рта и глоткиC20 Злокачественное новообразование прямой кишкиC34 Злокачественное новообразование бронхов и легкогоC39 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций органов дыхания и внутригрудных органовC40-C41 Злокачественные новообразования костей и суставных хрящейC43 Злокачественная меланома кожиC46 Саркома КапошиC47 Злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системыC49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканейC50 Злокачественные новообразования молочной железыC51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органовC53 Злокачественное новообразование шейки маткиC56 Злокачественное новообразование яичникаC58 Злокачественное новообразование плацентыC62 Злокачественное новообразование яичкаC64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханкиC65 Злокачественное новообразование почечных лоханокC66 Злокачественное новообразование мочеточникаC67 Злокачественное новообразование мочевого пузыряC74 Злокачественное новообразование надпочечникаC81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]C83 Диффузная неходжкинская лимфомаC83.

3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфомаC84.0 Грибовидный микозC85.9 Неходжкинская лимфома неуточненного типаC91.0 Острый лимфобластный лейкозC92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]D32.9 Доброкачественное новообразование оболочек мозга неуточненныхD33.2 Доброкачественное новообразование головного мозга неуточненноеD69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпураJ91 Плевральный выпот при состояниях, классифицированных в других рубрикахКод CAS57-22-7Характеристика вещества ВинкристинПротивоопухолевое средство растительного происхождения.

Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea L.). Винкристин лиофилизированный — порошок белого или слегка желтоватого цвета. Винкристина сульфат легко растворим в воде (1:2), растворим в метаноле, хлороформе (1:30), мало растворим в этаноле, практически нерастворим в эфире.ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое, цитостатическое.

Связывается с тубулином, тормозит образование митозного веретена и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы. В высоких дозах ингибирует также синтез нуклеиновых кислот и белка.После в/в введения быстро распределяется в ткани (90% вещества в течение 15–30 мин после введения). Не проходит через ГЭБ. Связывание с белками плазмы – 75–90%.

Метаболизируется в печени. Кинетика выведения — трехфазная. T1/2альфа составляет 5 мин, T1/2бета — 2,3 ч, T1/2гамма — в среднем 85 ч (в диапазоне 19–155 ч). Выводится с желчью (80%) и мочой (10–20%).Применение вещества ВинкристинОстрый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюГипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — D.Побочные действия вещества ВинкристинСо стороны нервной системы и органов чувств: судороги с повышением АД, парестезия, головная боль, потеря чувствительности, невралгия, нейропатия, нарушение двигательной функции, уменьшение мышечной силы, атаксия, снижение глубоких сухожильных рефлексов, изолированный парез, паралич мышц, нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары), депрессия, галлюцинации, нарушение сна, диплопия, птоз, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.Со стороны респираторной системы: острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.Со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, отек Квинке.Прочие: алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз.ВзаимодействиеВинкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови).

Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие.

На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.ПередозировкаСимптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: предупреждение синдрома нарушения секреции АДГ (ограничение потребления жидкости, назначение диуретика), введение фенобарбитала (для предупреждения судорог) и др. средств симптоматической терапии, промывание кишечника (профилактика непроходимости), при необходимости — назначение кальция фолината (в/в в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, затем — каждые 6 ч в течение, по крайней мере, 2 суток), мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, гематологический контроль.

Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.Способ применения и дозыВ/в, струйно или капельно, 1 раз в неделю. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Разовая доза для взрослых составляет 1–1,4 мг/м2 (максимум — 2 мг/м2), курсовая — 10–12 мг/м2. При нарушениях функции печени используют меньшие дозы.Детям назначают в зависимости от массы тела, 1 раз в неделю в течение 4–6 нед.

Внутриплеврально — 1 мг.Меры предосторожности вещества ВинкристинДля профилактики острой уратной нефропатии требуется регулярно следить за содержанием мочевой кислоты в плазме и обеспечивать адекватный диурез. Не рекомендуется назначать на фоне лучевой терапии или применения препаратов, поражающих органы кроветворения (из-за возможного взаимного увеличения миелотоксического действия), за исключением специальных программ химиотерапии с индивидуальным подбором дозы.

В процессе лечения следует контролировать состав периферической крови (при лейкопении необходима осторожность, целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики), содержание билирубина и концентрацию ионов натрия в сыворотке (для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов). Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Нейротоксичность винкристина может отрицательно повлиять на скорость психомоторных реакций и способность к управлению транспортными средствами. Пожилые люди и пациенты с неврологическими заболеваниями в анамнезе более восприимчивы к нейротоксическому действию.Недопустимо в/м введение из-за возможного некроза тканей.Особые указанияСледует избегать попадания раствора винкристина в глаза.

Год последней корректировки2009

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Веро-Винкристин

0.028

Винкристин

0.034

Винкристин ликвид-Рихтер

0.009

Винкристин-Рихтер

044