Химическая энциклопедия - антидепрессанты
Антидепрессанты
препараты, улучшающие настроение и общее психич. состояние у больных, страдающих разными формами депрессий. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что в патогенезе депрессий важную роль играет уменьшение содержания в центр. нервной системе нейромедиаторов, особенно норадреналина и серотонина, и что применение А. приводит к увеличению содержания этих в-в в определенных отделах мозга. Действие А. может быть связано с уменьшением ферментативного распада содержащегося в мозге норадреналина и серотонина или (и) с торможением их обратного захвата нервными окончаниями, что приводит к повышению их концентрации в синаптич. щели и усилению их действия на постсинаптич. рецепторы. Активация адренергич. процессов мозга под влиянием накапливающегося норадреналина приводит, по-видимому, к уменьшению психич. и двигат. заторможенности, а усиление серотонинергич. процессов к улучшению настроения (тимолептич. действие), уменьшению тревоги и напряженности. Полагают также, что действие А. связано с развивающимся под их влиянием адаптац. изменением в кругообороте нейромедиаторов и чувствительности к ним рецепторов мозга.
А. делят на препараты, ингибирующие моноаминоксидазу и тем самым тормозящие дезаминирование (инактивацию) норадреналина и серотонина, и препараты, к-рые блокируют обратный нейрональный захват этих медиаторов (т. наз. трициклич. А.). Осн. препараты первой группы производные гидразина, из к-рых практич. применение имеет ниаламид (ф-ла I), второй группы -имизин(II), амитриптилин(III), а также азафен (IV). Получены также лек. ср-ва, отличающиеся по структуре и механизму действия от рассмотренных ("типичных") А. К числу таких "атипичных" А. относятся пиразидол(V), миансерин (VI), людиомил (VII), иприндол (VIII), тразодон (IX), инказан (X) и др. Предполагают, что они влияют на чувствительность постсинаптич. рецепторов к действию нейромедиаторов. Большинство А. второй группы метаболизируются в организме с образованием деметилированных соед.: N-оксидов и глюкуронидов.
Лит.: Авруцкий Г. Я., НедуваА. А., Лечение психически больных, М., 1981; Машковский М. Д., Анд реева Н. И., П олежаева А. И., Фармакология антидепрессантов, М., 1983; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., т. 2, М., 1984, с. 90-103. М. Д. Машковский,
Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия
Под ред. И. Л. Кнунянца
1988