Химическая энциклопедия - курареподобные средства

(миорелаксанты периферии, действия), хим. в-ва, блокирующие передачу нервного импульса от двигат. нервов к мышцам и вызывающие расслабление скелетной мускулатуры, т. е. оказывают действие, сходное с действием кураре (смеси сгущенных экстрактов из растений родов Chondrodendron, Strychnos и нек-рых др.), к-рое применялось с давних пор индейцами Юж. Америки в качестве яда для стрел. В зависимости от способа упаковки (в бамбуковых трубках, сосудах из тыкв или горшках) различают кураре трубочный, тыквенный и горшочный. Активное в-во трубочного кураре (+)- тубокурарин. Выделяют две осн. группы К. с. недеполяризующие (антидеполяризующие, или пахикураре) и деполяризующие (лептокураре). Первые антагонисты ацетилхолина, блокируют нервный импульс, уменьшая чувствительность н-холинорецепторов субсинаптич. мембраны к ацетилхолину, предупреждая тем самым возбуждение мышечного волокна. Соед. этой группы хлорид (+)-тубокурарина (ф-ла I), полусинтетич. диплацин (II), синтетич. анатруксоний (III), квалидил (IV) и др.

Деполяризующие К. с. вызывают стойкую деполяризацию постeинаптич. мембраны благодаря холиномиметич. св-ву, т. е. действуют подобно избыточным кол-вам ацетилхолина. Препараты этой группы, напр. дитилин (V), относительно быстро гидролизуются псевдохолинэстеразой. Нек-рые К. с., в частности диоксоний (VI), сочетают деполяризующие и антидеполяризующие св-ва. По хим. строению различают четвертичные аммониевые соед. и третичные амины. Для первых характерно наличие двух положительно заряженных атомов N, благодаря чему облегчается полярное взаимод. с анионными структурами рецепторов. Четвертичные аммониевые соед. плохо проникают через гистогематич. барьеры. К. с. и их метаболиты выводятся из организма гл. обр. почками. К. с. применяют в анестезиологии при хирургич. операциях, при нек-рых видах диагностич. исследований, а также при лечении заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса скелетных мышц. Лит.: Харкевич Д. А., Фармакология курареподобных средств, М., 1969. Г. Я. Шварц.

Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия

Под ред. И. Л. Кнунянца

1988