Действующие вещества - theophylline
Связанные словари
Theophylline
ФармакологияФармакологическое действие спазмолитическое, бронхолитическое, противоастматическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, диуретическое. Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.
) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.Применение вещества ТеофиллинБронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью.Побочные действия вещества ТеофиллинБеспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.
ВзаимодействиеЦиметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений. Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.ПередозировкаСимптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз. Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.Способ применения и дозыВнутрь, после еды взрослым (неретардные формы) — 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки.Высшие разовая и суточная дозы составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет — 0,01–0,04 г, 5–6 лет — 0,04–0,06 г, 7–9 лет — 0,05–0,075 г, 10–14 лет — 0,05–0,1 г на прием.Меры предосторожности вещества ТеофиллинЛечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).
Год последней корректировки1999
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Афонилум СР | 0.02 |
| Вентакс® | 0.033 |
| Диффумал® 24 | 0.03 |
| Ретафил | 0.025 |
| Спофиллин ретард 100 | 0.016 |
| Спофиллин ретард 250 | 0.017 |
| Теопэк | 0.282 |
| Теостат | 0.025 |
| Теотард | 0.131 |
| Теофиллин | 0.111 |
| Теофиллин безводный | 0.008 |
| Эуфилонг | 0.033 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое theophylline Значение слова theophylline Что означает theophylline Толкование слова theophylline Определение термина theophylline Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
